Crosslinkers

관련 제품 자료

Aldrichimica Acta VOL. 50 NO. 1, 2, 3

동종이기능 및 이종기능 링커

자사의 동종이기능 링커 및 이종기능 링커는 1차 아민, 설프하이드릴, 산, 알코올 및 브롬화물과 같은 다양한 작용기를 함유합니다. 자사의 많은 링커는 아민과 반응하는 말레이미드(설프하이드랄 반응성) 및 숙신이미딜 에스테르(NHS) 또는 이소티오시아네이트(ITC) 작용기로 기능화됩니다. 또한, 자사는 단일 보호(Boc, Fmoc 및 Cbz) 링커의 광범위한 제품군을 제공합니다.

가교 시약

가교 시약은 공유 결합을 통해 특정 작용기(예시: 아민 및 설프히드릴)에 부착되도록 '활성화'되는 반응성 말단 2개 이상을 함유하는 분자입니다. 이러한 가교 화학의 유용성은 다음과 같은 애플리케이션에서 실현됩니다.

• 단백질 구조 및/또는 기능 측정
• 단백질 또는 기타 생체분자 고정
• 일반 생체분자-생체분자 접합
• 항체-약물 접합체

가장 일반적인 가교제 중 일부는 말레이미드, 설프히드릴 반응성 그룹 또는 숙신이미딜 에스테르(빈번히 NHS 에스테르라고 함)를 포함하며, 아민과 반응합니다. 자사의 포트폴리오는 다양한 링커 길이 및 용해도를 구비한 모든 작용기를 포함합니다. 설포숙신이미딜 에스테르는 유기 용매를 사용할 수 없는 대형 생체분자로 작업할 경우 유용할 수 있는 보다 많은 수용성 가교제를 가능하게 합니다. 자사의 절단 가능한 링커(예시: 이황화물)를 구비한 가교제는 영구적인 연결이 필요하지 않은 애플리케이션에 최적입니다.

가교제 선택

애플리케이션에 사용할 가교제를 선택하는 경우, 시약의 화학적 및 물리적 특성, 커플링을 표적으로 하는 작용기, 길이, 분자 크기, 수용성 및 절단 가능성과 같은 여러 요소를 고려하는 것이 중요합니다.

화학적 특성: 가교제 설계의 가장 핵심적인 측면 중 하나는 시약이 동종이기능인지 또는 이종이기능인지 여부입니다. 동종이기능 화합물은 양 말단에서 동일한 표적 작용기와 반응하며, 또한 동일한 결합 유형을 사용하여 두 분자 사이에 공유 가교를 형성합니다. 이들은 같은 작용기의 중합을 위한 단일 단계 반응, 분자내 가교의 생성 및 단백질 상호작용 평가에 사용됩니다. 이종이기능 시약에는 다른 말단기 두 개를 구비하여, 각 말단이 다른 작용기와 반응할 수 있습니다. 이들은 제어된 2단계 반응에 사용되어 바람직하지 않은 교차 반응 및 중합을 피하게 합니다.

대상 작용기: 아민, 티올 및 하이드록실은 주요 친핵성 작용기이며, 올바른 조건 하에서, 많은 생체접합 시약에 존재하는 친전자성 반응기와 직접 반응합니다. 대조적으로, 카복실레이트, 알데하이드, 유기 인산염 및 반응성 수소 부위로 구성된 작용기는 다른 작용기와 공유 결합을 형성하기 전에 특수한 활성화제 또는 2차 커플링제가 필요합니다.

가교제 길이: 가교제를 선택하는 경우, 접합 전후 표적 분자의 치수 또는 전체 선형 길이를 고려해야 합니다. 시약의 스페이서 암 또는 크로스 브릿지가 주로 생성 화합물의 분자 길이를 결정합니다. 아러한 길이는 특정 분자 모델링 소프트웨어 프로그램을 사용하여 결정할 수 있습니다.

절단 가능 가교제 대비 절단 불가능 가교제: 가교에 의해 포획된 상호 작용하는 생체분자를 이후에 분리하고 분석해야 하는 경우, 가교제의 스페이서 암이 절단 가능한 것이 중요합니다. 또한, 절단 가능한 링커는 상호 작용하는 단백질을 연구하기 위한 전달 시약으로 사용됩니다. 자사의 이황화물은 가장 일반적인 절단 가능 가교제 중 일부입니다. 자사의 포트폴리오는 절단 가능한 에스테르 및 설폰도 제공합니다.

소수성 가교제 대비 친수성 가교제: 일부 애플리케이션에서, 시약 소수성은 이점이 될 수 있으며, 특히 애플리케이션이 세포막 침투와 관련이 있을 경우 그러합니다. 강한 극성기가 없는 소수성 시약은 빠르게 막을 통과하고 내부 세포 단백질을 가교 또는 표지할 수 있습니다. 그러나, 음전하를 띄는 설포-NHS기를 하나 이상 함유하는 소수성 화합물은 음전하로 인해 세포 외막 표면의 단백질과 반응하는 것으로 제한됩니다. 하전 또는 비하전 시약을 선택하여 세포 표면 표지와 내부 세포 표지 사이를 전환하는 능력은 소수성 가교제를 사용하는 이점 중 하나입니다.