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Merck
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SML3569

Sigma-Aldrich

M4K2234

≥98% (HPLC)

동의어(들):

2-Fluoro-4-(5-(4-(4-isopropylpiperazin-1-yl)phenyl)-4-methylpyridin-3-yl)-6-methoxybenzamide

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About This Item

실험식(Hill 표기법):
C27H31FN4O2
CAS Number:
Molecular Weight:
462.56
UNSPSC 코드:
12352200
NACRES:
NA.77

Quality Level

분석

≥98% (HPLC)

형태

powder

색상

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

저장 온도

2-8°C

SMILES string

CC(C)N(CC1)CCN1C2=CC=C(C3=C(C)C(Cl)=CN=C3)C=C2

생화학적/생리학적 작용

M4K2234 is a potent and selective TGF-β type I receptors ALK1/ACVRL1 & ALK2/ACVR1 inhibitor (IC50 = 7/14 nM, [ATP] = 10 mM) that inhibits TNIK and ALK6/BMPR1B only at higher concentrations (IC50 = 41 & 88 nM, respectively) with good kinome selectivity over >370 other kinases, including ALK3/BMPR1A, ALK4/ACVR1B, ALK5/TGFBR1 (IC50 = 0.165, 1.66, 1.95 μM, respectively). M4K2234 inhibits cellular phospho-SMAD1/5/8 induction by 10 ng/mL BMP-7 and phospho-SMAD2 induction by either 10 ng/mL activin A or 100 ng/mL TGF-β1 with good target selectivity by cellular NanoBRET assays (ALK1/2 IC50 = 83/13 nM).

Storage Class Code

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flash Point (°F)

Not applicable

Flash Point (°C)

Not applicable


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Deeba Ensan et al.
Journal of medicinal chemistry, 63(9), 4978-4996 (2020-05-06)
Diffuse intrinsic pontine glioma is an aggressive pediatric cancer for which no effective chemotherapeutic drugs exist. Analysis of the genomic landscape of this disease has led to the identification of the serine/threonine kinase ALK2 as a potential target for therapeutic

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