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SML3459

Sigma-Aldrich

RBPJ Inhibitor-1

≥98% (HPLC)

동의어(들):

2-(2-Fluorophenoxy)-4-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-benzamide, RIN1

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About This Item

실험식(Hill 표기법):
C17H14FN3O2
CAS Number:
Molecular Weight:
311.31
MDL number:
UNSPSC 코드:
12352200

Quality Level

분석

≥98% (HPLC)

형태

powder

색상

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

저장 온도

-10 to -25°C

생화학적/생리학적 작용

RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) is a selective inhibitor against the transcription factor RBPJ. RIN1 blocks RBPJ-SHARP transcriptional repressor complex formation, inhibits RBPJ-mediated Notch intracellular domain (NICD) transcription activity (IC50/Emax = 180 nM/82% and 190 nM/88% using Notch2 ICD or Notch3 ICD, respectively), as well as NICD-independent transcription activity of RBPJ-VP16 (IC50 = 200 nM, Emax = 81%). RIN1 inhibits Notch-driven cancer proliferation (by ~70% post 4-day 10 μM RIN1 treatment; Jurkat) and promotes muscle differentiation (0.6 μM for 4 days; C2C12 myoblasts).

Storage Class Code

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flash Point (°F)

Not applicable

Flash Point (°C)

Not applicable


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Rani Ojha et al.
Developmental cell, 57(2), 260-276 (2022-01-26)
Metabolic flexibility is a hallmark of many cancers where mitochondrial respiration is critically involved, but the molecular underpinning of mitochondrial control of cancer metabolic reprogramming is poorly understood. Here, we show that reverse electron transfer (RET) through respiratory chain complex

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