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Merck
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SML3145

Sigma-Aldrich

PFK-158

≥98% (HPLC)

동의어(들):

(2E)-1-(4-Pyridinyl)-3-[7-(trifluoromethyl)-2-quinolinyl]-2-propen-1-one, (E)-1-(Pyridyn-4-yl)-3-(7-(trifluoromethyl)quinolin-2-yl)prop-2-en-1-one, PFK 158, PFK158

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About This Item

실험식(Hill 표기법):
C18H11F3N2O
CAS Number:
Molecular Weight:
328.29
MDL number:
UNSPSC 코드:
12352200
NACRES:
NA.77

Quality Level

분석

≥98% (HPLC)

형태

powder

색상

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)

저장 온도

2-8°C

SMILES string

O=C(/C=C/C1=NC2=C(C=CC(C(F)(F)F)=C2)C=C1)C3=CC=NC=C3

생화학적/생리학적 작용

PFK158 is a 3PO analog with improved PFKFB3 inhibitory potency (cell-free IC50 = 137 nM; Jurkat cellular IC50 = 1.62 μM/PFKFB3 activity, 847 nM/2-deoxyglucose uptake, 328 nM/toxicity) and pharmacokinetic properties. PFK158 markedly sensitizes BRAF(V600E)-positive A375 melanoma cells to apoptosis induction by vemurafenib in cultures and causes ~80% growth inhibition in several murine models of human-derived tumors in vivo (60 mg/kg qod. ip.).

Storage Class Code

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flash Point (°F)

Not applicable

Flash Point (°C)

Not applicable


시험 성적서(COA)

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