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Merck
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SML1550

Sigma-Aldrich

Zibotentan

≥98% (HPLC)

동의어(들):

N-(3-methoxy-5-methylpyrazin-2-yl)-2-(4-[1,3,4-oxadiazol-2-yl]phenyl)pyridine-3-sulfonamide, ZD4054

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About This Item

실험식(Hill 표기법):
C19H16N6O4S
CAS Number:
Molecular Weight:
424.43
MDL number:
UNSPSC 코드:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

Quality Level

분석

≥98% (HPLC)

형태

powder

색상

white to beige

solubility

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

저장 온도

−20°C

SMILES string

O=S(C1=C(C2=CC=C(C3=NN=CO3)C=C2)N=CC=C1)(NC4=NC=C(C)N=C4OC)=O

InChI

1S/C19H16N6O4S/c1-12-10-21-17(19(23-12)28-2)25-30(26,27)15-4-3-9-20-16(15)13-5-7-14(8-6-13)18-24-22-11-29-18/h3-11H,1-2H3,(H,21,25)

InChI key

FJHHZXWJVIEFGJ-UHFFFAOYSA-N

유전자 정보

human ... EDNRA(1909)

일반 설명

Zibotentan is an orally bioavailable, non-peptide ETA (endothelin) receptor-specific antagonist, with no activity against ETB receptor.

생화학적/생리학적 작용

Zibotentan has been found to inhibit cell proliferation, invasion and metastasis in cancer models. In clinical trials on patients with castration-resistant prostate cancer and bone metastasis, who were pain-free or had mild pain, zibotentan treatment resulted in better overall survival as compared to placebo.
Zibotentan is a potent and selective endothelin ET(A) receptor antagonist with an IC50 of 21 nM for the ETA receptor subtype and no binding observed even at 10,000 nM for ETB.

픽토그램

Exclamation mark

신호어

Warning

유해 및 위험 성명서

예방조치 성명서

Hazard Classifications

Acute Tox. 4 Oral

Storage Class Code

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flash Point (°F)

Not applicable

Flash Point (°C)

Not applicable


시험 성적서(COA)

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A phase I study of zibotentan (ZD4054) in patients with metastatic, castrate-resistant prostate cancer.
Schelman WR et al
Investigational New Drugs, 29(1), 118-125 (2011)

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