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SML1539

Sigma-Aldrich

TDFA trifluoroacetate salt

≥98% (HPLC)

동의어(들):

N-Acetyl-L-threonyl-L-α-aspartyl-N5-(2-fluoro-1-iminoethyl)-L-ornithinamide trifluoroacetate salt, Thr-Asp-F-amidine trifluoroacetate salt

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About This Item

실험식(Hill 표기법):
C17H29FN6O7 · xC2HF3O2
Molecular Weight:
448.45 (free base basis)
UNSPSC 코드:
12352200
NACRES:
NA.77

Quality Level

분석

≥98% (HPLC)

양식

powder

저장 조건

desiccated

색상

white to beige

solubility

H2O: 10 mg/mL, clear

배송 상태

dry ice

저장 온도

−70°C

일반 설명

TDFA trifluoroacetate salt or tripeptide F-amidine analog is a derivative synthesized to increase the selectivity, bioavailability and potency of Cl-amidine, which is a member of protein arginine deiminases (PADs) compounds.

생화학적/생리학적 작용

Selective inhibitor of PAD4 (peptidyl arginine deiminase 4)
TDFA (Thr-Asp-F-amidine) is a selective inhibitor of peptidyl arginine deiminase 4 (protein arginine deiminase 4, PAD4 or PADI4), a transcriptional coregulator that catalyzes the calcium-dependent conversion of specific arginine residues in proteins to citrulline, a process called citrullination. PAD4 is upregulated in cancer and inflammatory diseases, and may be involved in rheumatoid arthritis onset and progression. It has recently been found to be involved in the regulation of pluripotency: important for stem-cell gene activation, induced pluripotent stem (iPS) cell reprogramming, and maintenance of pluripotent cells in the early mouse embryo. TDFA has an IC50 value of 2.3 μM and is ≥15-fold selective for PAD4 versus PAD1 and ≥50-fold selective versus PADs 2 and 3.

Storage Class Code

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flash Point (°F)

Not applicable

Flash Point (°C)

Not applicable


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Design, synthesis, and biological evaluation of tetrazole analogs of Cl-amidine as protein arginine deiminase inhibitors.
Subramanian V
Journal of Medicinal Chemistry, 58(3), 1337-1344 (2015)

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