Passa al contenuto
Merck
Tutte le immagini(1)

Key Documents

View All Documentation

SML3643

Sigma-Aldrich

EP2 antagonist C52

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

4-((9-Chloro-7-(5-fluoro-1H-indol-1-yl)-2,3-dihydrobenzo[f ]-[1,4]oxazepin-4(5H)-yl)methyl)pyridin-2(1H)-one, 4-[[9-Chloro-7-(5-fluoro-1H-indol-1-yl)-2,3-dihydro-1,4-benzoxazepin-4(5H)-yl]methyl]-2(1H)-pyridinone, Benzoxazepine 52, C52, Compound 52, EP2 antagonist compound 52

Autenticatiper visualizzare i prezzi riservati alla tua organizzazione & contrattuali
Tutte le immagini(1)

About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C23H19ClFN3O2
Numero CAS:
1799626-16-6
Peso molecolare:
423.87
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.25

Livello qualitativo

100

Saggio

≥98% (HPLC)

Forma fisica

powder

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 2 mg/mL, clear (Warmed)

Temperatura di conservazione

2-8°C

Stringa SMILE

O=C1C=C(CN2CC3=CC(N4C=CC5=C4C=CC(F)=C5)=CC(Cl)=C3OCC2)C=CN1

Azioni biochim/fisiol

Compound 52 (C52) is an orally active, brain-penetrant, highly potent and selective prostaglandin E2 (PGE2) receptor 2 (EP2) antagonist (h/r/m EP2 IC50 = 8/10/10 nM against PGE2 binding, IC50 = 5/3/4 nM against 10 nM PGE2-induced cellular cAMP) with ∼4000-fold selectivity over other EP receptors (hEP1/3/4 IC50 >30 μM against PGE2 binding; hCRTH2/DP/IP/TP IC50 >33 μM against LTD4-induced cellular Ca2+) and no CYP inhibitory potency. C52 reduces inflammatory neurodegeneration in a murine model of cerebral ischemia (10 mg/kg p.o. 4.5h & 24h post MCAO) and restores cognition in aged mice (10 mg/kg/d p.o.) by rejuvenating cellular bioenergetics in vivo.

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable

Certificati d'analisi (COA)

Cerca il Certificati d'analisi (COA) digitando il numero di lotto/batch corrispondente. I numeri di lotto o di batch sono stampati sull'etichetta dei prodotti dopo la parola ‘Lotto’ o ‘Batch’.

Possiedi già questo prodotto?

I documenti relativi ai prodotti acquistati recentemente sono disponibili nell’Archivio dei documenti.

Visita l’Archivio dei documenti

Brian M Fox et al.
Journal of medicinal chemistry, 58(13), 5256-5273 (2015-06-11)
A high-throughput screen resulted in the discovery of benzoxazepine 1, an EP2 antagonist possessing low microsomal stability and potent CYP3A4 inhibition. Modular optimization of lead compound 1 resulted in the discovery of benzoxazepine 52, a molecule with single-digit nM binding
Paras S Minhas et al.
Nature, 590(7844), 122-128 (2021-01-22)
Ageing is characterized by the development of persistent pro-inflammatory responses that contribute to atherosclerosis, metabolic syndrome, cancer and frailty1-3. The ageing brain is also vulnerable to inflammation, as demonstrated by the high prevalence of age-associated cognitive decline and Alzheimer's disease4-6.

Il team dei nostri ricercatori vanta grande esperienza in tutte le aree della ricerca quali Life Science, scienza dei materiali, sintesi chimica, cromatografia, discipline analitiche, ecc..

Contatta l'Assistenza Tecnica.