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Merck
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SML3569

Sigma-Aldrich

M4K2234

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

2-Fluoro-4-(5-(4-(4-isopropylpiperazin-1-yl)phenyl)-4-methylpyridin-3-yl)-6-methoxybenzamide

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C27H31FN4O2
Numero CAS:
Peso molecolare:
462.56
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Livello qualitativo

Saggio

≥98% (HPLC)

Stato

powder

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 2 mg/mL, clear

Temperatura di conservazione

2-8°C

Stringa SMILE

CC(C)N(CC1)CCN1C2=CC=C(C3=C(C)C(Cl)=CN=C3)C=C2

InChI

1S/C19H24ClN3/c1-14(2)22-8-10-23(11-9-22)17-6-4-16(5-7-17)18-12-21-13-19(20)15(18)3/h4-7,12-14H,8-11H2,1-3H3
UFAWMCANSWTKEG-UHFFFAOYSA-N

Azioni biochim/fisiol

M4K2234 is a potent and selective TGF-β type I receptors ALK1/ACVRL1 & ALK2/ACVR1 inhibitor (IC50 = 7/14 nM, [ATP] = 10 mM) that inhibits TNIK and ALK6/BMPR1B only at higher concentrations (IC50 = 41 & 88 nM, respectively) with good kinome selectivity over >370 other kinases, including ALK3/BMPR1A, ALK4/ACVR1B, ALK5/TGFBR1 (IC50 = 0.165, 1.66, 1.95 μM, respectively). M4K2234 inhibits cellular phospho-SMAD1/5/8 induction by 10 ng/mL BMP-7 and phospho-SMAD2 induction by either 10 ng/mL activin A or 100 ng/mL TGF-β1 with good target selectivity by cellular NanoBRET assays (ALK1/2 IC50 = 83/13 nM).
Potent and selective TGF-β type I receptors ALK1/ACVRL1 & ALK2/ACVR1 inhibitor.

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable


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Deeba Ensan et al.
Journal of medicinal chemistry, 63(9), 4978-4996 (2020-05-06)
Diffuse intrinsic pontine glioma is an aggressive pediatric cancer for which no effective chemotherapeutic drugs exist. Analysis of the genomic landscape of this disease has led to the identification of the serine/threonine kinase ALK2 as a potential target for therapeutic

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