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SML0539

Sigma-Aldrich

T863

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

2-((1,4-trans)-4-(4-(4-Amino-7,7-dimethyl-7H-pyrimido[4,5-b][1,4]oxazin-6-yl)- phenyl)cyclohexyl)acetic acid, T-863, trans-4-[4-(4-Amino-7,7-dimethyl-7H-pyrimido[4,5-b][1,4]oxazin-6-yl)phenyl]-cyclohexaneacetic acid

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C22H26N4O3
Numero CAS:
701232-20-4
Peso molecolare:
394.47
Numero MDL:
MFCD11977270
Codice UNSPSC:
51111800
ID PubChem:
329825541
NACRES:
NA.77

Saggio

≥98% (HPLC)

Stato

powder

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 15 mg/mL (clear solution)

Temperatura di conservazione

2-8°C

Stringa SMILE

CC1(C)Oc2ncnc(N)c2N=C1c3ccc(cc3)[C@@H]4CC[C@H](CC4)CC(O)=O

InChI

1S/C22H26N4O3/c1-22(2)19(26-18-20(23)24-12-25-21(18)29-22)16-9-7-15(8-10-16)14-5-3-13(4-6-14)11-17(27)28/h7-10,12-14H,3-6,11H2,1-2H3,(H,27,28)(H2,23,24,25)/t13-,14-
FUIYMYNYUHVDPT-HDJSIYSDSA-N

Applicazioni

T863 has been used as a diglyceride acyltransferase (DGAT1) inhibitor:
  • to provide the opportunity to precisely control the DGAT inhibition
  • to treat mouse embryonic fibroblasts (MEFs) to analyse lipid droplet biogenesis
  • to specifically block neutral lipid synthesis and lipid droplet formation in HT-1080 cells
  • to block lipid droplet (LD) formation

Azioni biochim/fisiol

T863 is an orally active, selective and potent DGAT1 (Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1) inhibitor that interacts with the acyl-CoA binding site of DGAT1, and inhibits triacylglycerol synthesis in cells. T863 causes weight loss, reduction in serum and liver triglycerides, and improved insulin sensitivity in obese mice.
T863 is an orally active, selective and potent DGAT1 inhibitor.

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable

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Lot/Batch Number
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Exogenous monounsaturated fatty acids promote a ferroptosis-resistant cell state
Magtanong L, et al.
Cell Chemical Biology, 26(3), 420-432 (2019)
Lipid droplet formation in Mycobacterium tuberculosis infected macrophages requires IFN gamma/HIF-1alpha signaling and supports host defense
Knight M, et al.
PLoS Pathogens, 14(1), e1006874-e1006874 (2018)
DGAT1-dependent lipid droplet biogenesis protects mitochondrial function during starvation-induced autophagy
Nguyen TB, et al.
Developmental Cell, 42(1), 9-21 (2017)
Triglycerides Promote Lipid Homeostasis during Hypoxic Stress by Balancing Fatty Acid Saturation
Ackerman D, et al.
Cell Reports, 24(10), 2596-2605 (2018)
Angela Castoldi et al.
Nature communications, 11(1), 4107-4107 (2020-08-17)
Foamy macrophages, which have prominent lipid droplets (LDs), are found in a variety of disease states. Toll-like receptor agonists drive triacylglycerol (TG)-rich LD development in macrophages. Here we explore the basis and significance of this process. Our findings indicate that
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