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Merck
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373403

Sigma-Aldrich

Hh/Gli Antagonist, GANT61

InSolution, ≥95%

Sinonimo/i:

InSolution Hh/Gli Antagonist, GANT61, 2,2ʹ-(2-(Pyridin-4-yl)dihydropyrimidine-1,3(2H,4H)-diyl) bis(methylene) bis(N,N-dimethylaniline), NSC 136476, 2-((3-(2-(Dimethylamino)benzyl)-2-(4-pyridinyl)tetrahydro-1(2H)-pyrimidinyl)methyl)-N,N-dimethylaniline

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C27H35N5
Numero CAS:
Peso molecolare:
429.60
Numero MDL:
Codice UNSPSC:
51111800
NACRES:
NA.77

Livello qualitativo

Saggio

≥95% (HPLC)

Forma fisica

liquid

Produttore/marchio commerciale

Calbiochem®

Condizioni di stoccaggio

OK to freeze
avoid repeated freeze/thaw cycles
desiccated (hygroscopic)
protect from light

Condizioni di spedizione

dry ice

Temperatura di conservazione

−20°C

Stringa SMILE

CN(C)C1=CC=CC=C1CN2CCCN(CC3=CC=CC=C3N(C)C)C2C4=CC=NC=C4

InChI

1S/C27H35N5/c1-29(2)25-12-7-5-10-23(25)20-31-18-9-19-32(27(31)22-14-16-28-17-15-22)21-24-11-6-8-13-26(24)30(3)4/h5-8,10-17,27H,9,18-21H2,1-4H3
KVQOGDQTWWCZFX-UHFFFAOYSA-N

Descrizione generale

A cell-permeable hexahydropyrimidine compound that displays similar pharmacological property as, but is structurally disctinct from, GANT58 (>Cat. No. 373400). While both compounds act as downstream Hedgehog (Hh) pathway-selective blockers and target Gli-mediated gene transactivation with similar potency (IC50 ~5 µM) in SAG-stimulated Shh-L2 cells, GANT61 does exhibit better in vivo antitumor efficacy, presumably due to its superior pharmacokinetics, and only GANT61, but not GANT58, is shown to inhibit Gli DNA binding in HEK293 cells. The solid form of this compound (Cat. No. 373401) is also available.

Azioni biochim/fisiol

Cell permeable: yes
Primary Target
Gli1 and Gli2

Confezionamento

Packaged under inert gas

Attenzione

Toxicity: Irritant (B)

Stato fisico

A 25 mM (2 mg/186 µL) solution of Hh/Gli Antagonist, GANT61 (Cat. No. 373401) in DMSO.

Note legali

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Codice della classe di stoccaggio

10 - Combustible liquids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 2

Punto d’infiammabilità (°F)

188.6 °F - closed cup - (refers to pure substance)

Punto d’infiammabilità (°C)

87 °C - closed cup - (refers to pure substance)


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Matthias Lauth et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 104(20), 8455-8460 (2007-05-15)
The developmentally important Hedgehog (Hh) signaling pathway has recently been implicated in several forms of solid cancer. Current drug development programs focus on targeting the protooncogene Smoothened, a key transmembrane pathway member. These drug candidates, albeit promising, do not address

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