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Merck
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Sigma-Aldrich

C5-Pomalidomide-piperazine hydrochloride

≥95%

Sinonimo/i:

2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-5-(piperazin-1-yl)isoindoline-1,3-dione hydrochloride

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C17H18N4O4 · xHCl
Numero CAS:
2228029-82-9
Peso molecolare:
342.35 (free base basis)
Numero MDL:
MFCD34183126
Codice UNSPSC:
12352101
NACRES:
NA.21

ligand

pomalidomide

Livello qualitativo

100

Saggio

≥95%

Forma fisica

powder

Temperatura di conservazione

2-8°C

Stringa SMILE

O=C1N(C2CCC(NC2=O)=O)C(C3=CC=C(N4CCNCC4)C=C31)=O

Applicazioni

Protein degrader building block C5-Pomalidomide-piperazine hydrochloride enables the synthesis of molecules for targeted protein degradation and PROTAC® (proteolysis-targeting chimeras) research. This conjugate contains a Cereblon (CRBN) recruiting ligand, a rigid linker, and a nitroveratryloxycarbonyl group that can undergo photolysis to form a pendant amine for reactivity with a carboxylic acid on the target ligand. Because even slight alterations in ligands and crosslinkers can affect ternary complex formation between the target, E3 ligase, and degrader, many analogs are prepared to screen for optimal target degradation. When used with other protein degrader building blocks with a terminal amine, parallel synthesis can be used to more quickly generate degrader libraries that feature variation in crosslinker length, composition, and E3 ligase ligand.

Technology Spotlight: Degrader Building Blocks for Targeted Protein Degradation

Protein Degrader Building Block

Altre note

Targeted Protein Degradation by Small Molecules

. Small-Molecule PROTACS: New Approaches to Protein Degradation

Targeted Protein Degradation: from Chemical Biology to Drug Discovery

Impact of linker length on the activity of PROTACs

Note legali

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

Pittogrammi

Health hazard
GHS08

Avvertenze

Danger

Indicazioni di pericolo

H360D

Classi di pericolo

Repr. 1B

Codice della classe di stoccaggio

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable

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Daniel P Bondeson et al.
Annual review of pharmacology and toxicology, 57, 107-123 (2016-10-13)
Protein homeostasis networks are highly regulated systems responsible for maintaining the health and productivity of cells. Whereas therapeutics have been developed to disrupt protein homeostasis, more recently identified techniques have been used to repurpose homeostatic networks to effect degradation of

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