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Merck

E8284

Sigma-Aldrich

(E/Z)-盐酸内多昔芬水合物

≥98% (HPLC)

别名:

(E/Z)-内昔芬 盐酸盐 水合物, (E/Z)-4-[1-[4-[2-(甲氨基)乙氧基] 苯基]-2-苯基-1-丁烯-1-基]-苯酚盐酸盐水合物(1:1 E/Z 混合物);(E/Z)-4OHNDtam 盐酸盐 水合物, (E/Z)-4-羟基-N-去甲基他莫昔芬 盐酸盐 水合物

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C25H27NO2 · HCl · xH2O
分子量:
409.95 (anhydrous basis)
MDL號碼:
分類程式碼代碼:
12352203
PubChem物質ID:
NACRES:
NA.77

化驗

≥98% (HPLC)

形狀

solid

儲存條件

desiccated

顏色

white to beige

溶解度

DMSO: >10 mg/mL

儲存溫度

2-8°C

SMILES 字串

O.Cl.CC\C(c1ccccc1)=C(/c2ccc(O)cc2)c3ccc(OCCNC)cc3

InChI

1S/C25H27NO2.ClH.H2O/c1-3-24(19-7-5-4-6-8-19)25(20-9-13-22(27)14-10-20)21-11-15-23(16-12-21)28-18-17-26-2;;/h4-16,26-27H,3,17-18H2,1-2H3;1H;1H2/b25-24-;;

InChI 密鑰

BISAMGUAXFFKDX-NDIQBZANSA-N

應用

(E/Z)-因多昔芬盐酸盐水合物已被用于:
作为一种选择性雌激素受体调节剂(SERM)用于研究miR-27a表达的作用
在PDGFRαCreER; R26NG小鼠TA肌肉附近的皮下空间浸渍生物相容性聚合物
研究其体内CreERT2(突变雌激素受体)控制性能和特性

生化/生理作用

(E/Z)-Endoxifen hydrochloride(((E/Z)-4-羟基-N-去甲基他莫昔芬盐酸盐)是他莫昔芬的代谢产物和强效选择性雌激素 响应修饰符 (SERM)。在雌激素受体结合和抑制 17-雌二醇 (E2) 诱导的细胞增殖方面与 4-羟基他莫昔芬等效。主要由细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6) 催化。CYP2D6 突变可能通过防止形成内昔芬而阻止对他莫昔芬的应答。已经验证了 5 个基因的基因表达模式受 Endoxifen 和 4-OH-他莫昔芬的差异调节。Endoxifen 和 4-OH-Tam 对 MCF-7 细胞的整体基因表达模式具有相似的影响,大多数受累基因为雌激素调节基因。
(E/Z)-因多昔芬盐酸盐可用于激素治疗以对抗乳腺癌。因多昔芬是他莫昔芬的活性代谢物。因此,在人体内它具有他莫昔芬的活性。

特點和優勢

该化合物是受体分类及信号转导手册上核受体(类固醇)页面上的特色化合物。想要浏览手册的其他页面, 请单击此处

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類(WGK)

nwg

閃點(°F)

Not applicable

閃點(°C)

Not applicable


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