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Merck

E7034

Sigma-Aldrich

EX-527

≥98% (HPLC)

别名:

6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-甲酰胺

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C13H13ClN2O
CAS号:
分子量:
248.71
MDL號碼:
分類程式碼代碼:
12352200
PubChem物質ID:
NACRES:
NA.77

品質等級

化驗

≥98% (HPLC)

形狀

powder

顏色

white to beige

溶解度

DMSO: >20 mg/mL

儲存溫度

2-8°C

SMILES 字串

NC(=O)C1CCCc2c1[nH]c3ccc(Cl)cc23

InChI

1S/C13H13ClN2O/c14-7-4-5-11-10(6-7)8-2-1-3-9(13(15)17)12(8)16-11/h4-6,9,16H,1-3H2,(H2,15,17)

InChI 密鑰

FUZYTVDVLBBXDL-UHFFFAOYSA-N

相关类别

應用

EX-527用于:
  • 1%二甲基亚砜,30% 聚乙二醇400和1%Tween 80中,通过处理C57BL/6N小鼠,以研究其对肠道形态变化和隐窝细胞凋亡的影响
  • 作为sirtuin 1的抑制剂,用于处理在Dulbecco′s改良Eagle′s培养基中培养的人癌症细胞系MCF-7(Michigan cancer foundation-7)和HCT116(结肠癌细胞系),以研究其对线粒体ATP(三磷酸腺苷)产生的影响
  • 脑室内注入大鼠癫痫发生模型,以获取海藻酸诱导的癫痫持续状态所刺激的sirtuin 1活性

生化/生理作用

EX-527是一种有效的选择性sirtuin 1(SIRT1)抑制剂 (IC50 38 nM),可从高通量筛选中鉴定出来。与SIRT2或SIRT3 相比,EX-527 对 SIRT1的选择性更高(200-500 倍),并且已经证明是一种使用H3K56 去乙酰化位点底物的有效 SIRT6抑制剂。EX-527在浓度高达 100uM 时不会抑制 I/II 类 HDAC 活性。 增强 p53 乙酰化以响应 DNA 损伤剂。EX-527是外消旋的;活性异构体(EX-243)给出类似的结果和效力,而另一种异构体(称为EX-242)是无活性的。

特點和優勢

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儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類(WGK)

WGK 3


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