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About This Item
经验公式（希尔记法）:
C13H13ClN2O
CAS号:
分子量:
248.71
MDL號碼:
分類程式碼代碼:
12352200
PubChem物質ID:
NACRES:
NA.77
推荐产品
化驗
≥98% (HPLC)
形狀
powder
顏色
white to beige
溶解度
DMSO: >20 mg/mL
儲存溫度
2-8°C
SMILES 字串
NC(=O)C1CCCc2c1[nH]c3ccc(Cl)cc23
InChI
1S/C13H13ClN2O/c14-7-4-5-11-10(6-7)8-2-1-3-9(13(15)17)12(8)16-11/h4-6,9,16H,1-3H2,(H2,15,17)
InChI 密鑰
FUZYTVDVLBBXDL-UHFFFAOYSA-N
應用
EX-527用于：
- 1％二甲基亚砜，30％ 聚乙二醇400和1％Tween 80中，通过处理C57BL/6N小鼠，以研究其对肠道形态变化和隐窝细胞凋亡的影响
- 作为sirtuin 1的抑制剂，用于处理在Dulbecco′s改良Eagle′s培养基中培养的人癌症细胞系MCF-7（Michigan cancer foundation-7）和HCT116（结肠癌细胞系），以研究其对线粒体ATP（三磷酸腺苷）产生的影响
- 脑室内注入大鼠癫痫发生模型，以获取海藻酸诱导的癫痫持续状态所刺激的sirtuin 1活性
生化／生理作用
EX-527是一种有效的选择性sirtuin 1（SIRT1）抑制剂 （IC50 38 nM），可从高通量筛选中鉴定出来。与SIRT2或SIRT3 相比，EX-527 对 SIRT1的选择性更高（200-500 倍），并且已经证明是一种使用H3K56 去乙酰化位点底物的有效 SIRT6抑制剂。EX-527在浓度高达 100uM 时不会抑制 I/II 类 HDAC 活性。 增强 p53 乙酰化以响应 DNA 损伤剂。EX-527是外消旋的；活性异构体（EX-243）给出类似的结果和效力，而另一种异构体（称为EX-242）是无活性的。
特點和優勢
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儲存類別代碼
11 - Combustible Solids
水污染物質分類（WGK）
WGK 3
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