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Merck
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537076

Sigma-Aldrich

前蛋白转化酶抑制剂

The Proprotein Convertase Inhibitor controls the biological activity of Proprotein Convertase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Signaling applications.

别名:

前蛋白转化酶抑制剂, PACE4抑制剂,Furin-样蛋白质前体加工酶抑制剂,Furin抑制剂III,PC1/3抑制剂,PC4抑制剂,PC5/6抑制剂

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C35H55N15O4
分子量:
749.91
分類程式碼代碼:
12352200

品質等級

化驗

≥98% (HPLC)

形狀

solid

效力

16 pM Ki

製造商/商標名

Calbiochem®

儲存條件

OK to freeze
protect from light

顏色

white

溶解度

DMSO: 100 mg/mL

運輸包裝

ambient

儲存溫度

−20°C

一般說明

一种细胞渗透性三肽衍生物,含有Arg-X-Arg激酶,可作为的强效可逆furin抑制剂(Ki = 16 pM)。还显示出以几乎相似的效力,抑制其他几种前蛋白转化酶,如PC1/3、PC4、PAEC4、PC5/6,但不会以任何显著方式影响PC2、PC7和胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶。作为纤溶酶的极弱抑制剂(Ki=7.3 µM)。在细胞中表现出较大的稳定性。显示出以剂量依赖性方式阻断血凝素裂解(1 µM时为40%)和禽瘟病毒(FPV)的传播。即使在高浓度(25-50 µM)下也表现出最小的毒性,并保护人类表皮样癌(HEp-2)细胞免受志贺氏毒素的毒性作用

生化/生理作用

主靶
Furin、PAEC4、PC1/3、PC4和PC5/6
可逆性:是
细胞可渗透性:是

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性:标准处理(A)

外觀

作为三氟乙酸盐提供。

重構

复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他說明

Becker, G., et al. 2012.J Biol Chem287, 21992.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類(WGK)

WGK 1

閃點(°F)

Not applicable

閃點(°C)

Not applicable


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Yi He et al.
Osteoarthritis and cartilage open, 3(2), 100162-100162 (2021-04-14)
Cartilage degradation is a hallmark of osteoarthritis (OA). Aggrecan, a major proteoglycan of articular cartilage extracellular matrix (ECM), is degraded by ADAMTS-5 resulting in the release of ARGS-G2 fragments to synovial fluid and circulation. The aim was to quantify ARGS-G2
Belinda Yau et al.
Scientific reports, 9(1), 19466-19466 (2019-12-21)
A threonine-to-Isoleucine (Thr52Ile) mutation within the pro-domain of the Sorcs1 gene was positionally cloned as the gene underlying a quantitative trait locus that affects fasting insulin levels in mice. In humans, genome-wide association studies and linkage studies have shown that

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