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Merck

SML1876

Sigma-Aldrich

PaPE-1

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

(S)-5-(4-Hydroxy-3,5-dimethyl-phenyl)-indan-1-ol

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C17H18O2
Número de CAS:
Peso molecular:
254.32
Número MDL:
Código UNSPSC:
51111800
NACRES:
NA.77

Nivel de calidad

Análisis

≥98% (HPLC)

formulario

powder

color

white to beige

solubilidad

DMSO: 25 mg/mL, clear

temp. de almacenamiento

2-8°C

cadena SMILES

O[C@H]1CCC2=C1C=CC(C3=CC(C)=C(O)C(C)=C3)=C2

Acciones bioquímicas o fisiológicas

PaPE-1 is a "Pathway Preferential Estrogen" that activates the extranuclear signaling pathway without activating the nuclear signaling pathway. PaPE-1 bound 50,000-fold less well to ERα and Erβ estrogen receptors. PaPE-1 activated extranuclear-initiated ER-regulated genes, but showed essentially no activation of nuclear-initiated estrogen receptor (ER) gene targets such as the progesterone receptor. Unlike estradiol (E2), PaPE-1 did not stimulate proliferation of MCF-7 breast cancer cells. Like estradiol, PaPE-1 strongly activated MAPK and mTOR pathway. Instead, it showed preferential estrogen-like activity in non-reproductive (metabolic and vascular) tissues, reducing body weight gain and fat accumulation in ovariectomized mice and accelerating repair of endothelial damage in the vascualture.

Pictogramas

Exclamation mark

Palabra de señalización

Warning

Frases de peligro

Clasificaciones de peligro

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3


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Zeynep Madak-Erdogan et al.
Science signaling, 9(429), ra53-ra53 (2016-05-26)
There is great medical need for estrogens with favorable pharmacological profiles that support desirable activities for menopausal women, such as metabolic and vascular protection, but that lack stimulatory activities on the breast and uterus. We report the development of structurally
Laura Marroqui et al.
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