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Merck
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SML0660

Sigma-Aldrich

GSK2578215A

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

5-(2-Fluoro-4-pyridinyl)-2-(phenylmethoxy)-N-3-pyridinyl-benzamide

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C24H18FN3O2
Número de CAS:
1285515-21-0
Peso molecular:
399.42
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nivel de calidad

100

Ensayo

≥98% (HPLC)

Formulario

powder

color

white to beige

solubilidad

DMSO: 15 mg/mL, clear

temp. de almacenamiento

2-8°C

InChI

1S/C24H18FN3O2/c25-23-14-19(10-12-27-23)18-8-9-22(30-16-17-5-2-1-3-6-17)21(13-18)24(29)28-20-7-4-11-26-15-20/h1-15H,16H2,(H,28,29)

Clave InChI

WCIGMFCFPXZRMQ-UHFFFAOYSA-N

Acciones bioquímicas o fisiológicas

GSK2578215A is a potent inhibitor of leucine-rich repeat kinase-2 (LRRK2) also known as dardarin or PARK8, a kinase with mutations linked to Parkinson′s disease. Because the most common mutation, G2019S, enhances LRRK2 kinase activity, it is hoped that LRRK2 inhibitors may be useful in treating the disease. GSK2578215A inhibited both wild-type and G2019S mutant LRRK2 kinase activity with IC50s of 10.9 and 8.9 nM respectively. It has good blood-brain barrier (BBB) permeability with a high ratio of brain to plasma distribution in mice.
GSK2578215A stimulates mitochondrial fragmentation, autophagy and mitophagy.

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable

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Lot/Batch Number
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The LRRK2 inhibitor GSK2578215A induces protective autophagy in SH-SY5Y cells: involvement of Drp-1-mediated mitochondrial fission and mitochondrial-derived ROS signaling
Saez-Atienzar S, et al.
Cell Death & Disease, 5(8), e1368-e1368 (2014)

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