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Sigma-Aldrich

Urea Transporter B Inhibitor, UTBinh-14

Sinónimos:

Urea Transporter B Inhibitor, UTBinh-14, 3-(4-Ethylphenylsulfonyl)-N-(thiophen-2-ylmethyl)thieno[2,3-e][1,2,3]triazolo[1,5-a]pyrimidin-5-amine, UT-B Inhibitor, UTB Inhibitor, UTBinh14, 3-((4-Ethylphenyl)sulfonyl)-N-(2-thienylmethyl)thieno[2,3-e][1,2,3]triazolo[1,5-a]pyrimidin-5-amine

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C20H17N5O2S3
Peso molecular:
455.58
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.28

Análisis

≥98% (HPLC)

Nivel de calidad

formulario

powder

fabricante / nombre comercial

Calbiochem®

condiciones de almacenamiento

OK to freeze
protect from light

color

white

solubilidad

DMSO: 100 mg/mL

Condiciones de envío

ambient

temp. de almacenamiento

2-8°C

Descripción general

A cell-permeable triazolothienopyrimidine compound that acts as a reversible urea transporter B (UT-B)-selective inhibitor (IC50 = 10.3 and 25.1 nM against urea influx using human and mouse erythrocytes, respectively) by targeting a UT-B intracellular site in a urea-competitive manner, exhibiting little effect toward UT-A1, UT-A3, AQP1, CFTR, or TMEM16A channel activities and no cytotoxicity in MDCK cultures (100% viability after 24 h 10 µM inhibitor treatment). Shown to effectively decrease maximum urinary concentration (2.3- and 3.7-fold of basal [urea], respectively, with or without inhibitor; 300 µg/300 µl/mouse i.p.) and increase urination volume (236 vs.109 µl/4h, respectively, with or without inhibitor) from antidiuretic dDAVP- (1 µg/kg; administered 1 h after inhibitor) treated wild-type, but not UT-B-/-, mice in vivo. Despite its short half-life (t1/2 = 2.8 min) in in vitro rat hepatic microsomes stability tests, an average inhibitor concentration of 390 µM in blood can be reached in mice even 6 h after a single i.p. dose of 200 µl per animal.
A cell-permeable triazolothienopyrimidine compound that acts as a reversible urea transporter B-selective inhibitor (IC50 = 10.3 and 25.1 nM against urea influx using human and mouse erythrocytes, respectively) by targeting a UT-B intracellular site in a urea-competitive manner, exhibiting little effect toward UT-A1, UT-A3, AQP1, CFTR, or TMEM16A channel activities. Shown to effectively decrease maximum urinary concentration and increase urination volume from antidiuretic dDAVP-treated wild-type, but not UT-B-/-, mice (300 µg/300 µl/mouse i.p.) in vivo.

Acciones bioquímicas o fisiológicas

Cell permeable: yes
Primary Target
urea transporter B
Reversible: yes

Envase

Packaged under inert gas

Advertencia

Toxicity: Standard Handling (A)

Otras notas

Anderson, M.O., et al. 2012. J. Med. Chem.55, 5942.
Yao, C., et al. 2012. J. Am. Soc. Nephrol.23, 1210.

Información legal

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable


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