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492030

Sigma-Aldrich

NS 2028

Potent, specific, and irreversible inhibitor of soluble guanylyl cyclase.

Sinónimos:

NS 2028, 4H-8-Bromo-1,2,4-oxadiazolo(3,4-d)benz(b)(1,4)oxazin-1-one

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C9H5BrN2O3
Número de CAS:
204326-43-2
Peso molecular:
269.05
Número MDL:
MFCD01530052
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nivel de calidad

100

Ensayo

≥98% (NMR)

Formulario

solid

fabricante / nombre comercial

Calbiochem®

condiciones de almacenamiento

OK to freeze
desiccated

color

white to off-white

solubilidad

chloroform: 1 mg/mL
DMSO: 5 mg/mL
ethanol: 5 mg/mL

Condiciones de envío

ambient

temp. de almacenamiento

2-8°C

cadena SMILES

Brc1cc2c(cc1)OCc3[n]2[c]([o]n3)=O

InChI

1S/C9H5BrN2O3/c10-5-1-2-7-6(3-5)12-8(4-14-7)11-15-9(12)13/h1-3H,4H2

Clave InChI

MUDRLQRJCGJJTB-UHFFFAOYSA-N

Descripción general

Potent, specific, and irreversible inhibitor of soluble guanylyl cyclase (IC50 = 30 nM for basal and 200 nM for NO-stimulated enzyme activity; IC50 = 17 nM for S-nitrosoglutathione-enhanced soluble guanylyl cyclase activity in homogenates of mouse cerebellum).

Acciones bioquímicas o fisiológicas

Cell permeable: no
Primary Target
basal soluble guanylyl cyclase
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Target IC50: 30 nM for basal and 200 nM for NO-stimulated enzyme activity; 17 nM for S-nitrosoglutathione-enhanced soluble guanylyl cyclase activity in homogenates of mouse cerebellum

Advertencia

Toxicity: Standard Handling (A)

Reconstitución

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C) for long-term storage. DMSO stock solutions are stable for up to 1 month at -20°C and for ~8 h at 4°C. Avoid freeze/thaw cycles of solutions.

Otras notas

Fleming, I., et al. 1999. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 96, 1123.
Olesen, S.P., et al. 1998. Br. J. Pharmacol. 123, 299.

Información legal

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable

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I Fleming et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 96(3), 1123-1128 (1999-02-03)
Shear stress and tyrosine phosphatase inhibitors have been shown to activate the endothelial NO synthase (eNOS) in a Ca2+/calmodulin-independent manner. We report here that isometric contraction of rabbit aorta activates eNOS by a pharmacologically identical pathway. Endothelium-intact aortic rings were
S P Olesen et al.
British journal of pharmacology, 123(2), 299-309 (1998-03-07)
1 The haeme-containing soluble guanylyl cyclase (alpha1beta1-heterodimer) is a major intracellular receptor and effector for nitric oxide (NO) and carbon monoxide (CO) and mediates many of their biological actions by increasing cyclic GMP. We have synthesized new oxadiazolo-benz-oxazins and have

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