345878
GGTI-286
A potent, cell-permeable, and selective inhibitor of GGTase I.
Sinónimos:
GGTI-286, N-4-[2(R)-Amino-3-mercaptopropyl]amino-2-phenylbenzoyl-(L)-leucine methyl ester, TFA
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About This Item
Fórmula empírica (notación de Hill):
C23H31N3O3S
Número de CAS:
Peso molecular:
429.58
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77
Productos recomendados
Nivel de calidad
Ensayo
≥90% (HPLC)
Formulario
solid (Glassy)
fabricante / nombre comercial
Calbiochem®
condiciones de almacenamiento
OK to freeze
solubilidad
DMSO: 10 mg/mL
Condiciones de envío
ambient
temp. de almacenamiento
−20°C
Descripción general
A potent, cell-permeable, and selective GGTase-I inhibitor. This methyl ester derivative of GGTI-287 (Cat. No. 345880) is 25-fold more potent (IC50 = 2 µM versus 50 µM) than FTI-277 (Cat. No. 344555) inhibiting the processing of the geranylgeranylated protein Rap1A. Selectively antagonizes oncogenic K-Ras4B (IC50 = 2 µM). GGTI-286 has also been shown to have a significant antiproliferative effect in human malignant glioma cells.
A potent, cell-permeable, and selective inhibitor of GGTase I. This methyl ester derivative of GGTI-287 (Cat. No. 345880) is about 25-fold more potent (IC50 = 2 µM vs. 50 µM) than FTI-277 (Cat. No. 344555) in inhibiting the processing of the geranylgeranylated protein Rap1A. Selectively antagonizes oncogenic K-Ras4B (IC50 = 2 µM). GGTI-286 has also been shown to have a significant antiproliferative effect in human malignant glioma cells.
Acciones bioquímicas o fisiológicas
Cell permeable: yes
Primary Target
Geranylgeranyltransferase (GGTase)
Geranylgeranyltransferase (GGTase)
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Target IC50: 2 µM against GGTase
Envase
Packaged under inert gas
Advertencia
Toxicity: Standard Handling (A)
Forma física
Supplied as a trifluoroacetate salt.
Reconstitución
Following reconstitution aliquot and freeze (-70°C). Stock solutions are stable for up to 1 week at -70°C.
Otras notas
Bredel, M., et al. 1998. Neurosurgery 43, 124.
Qian, Y., et al. 1998. Bioorg. Med. Chem.6, 293.
Lerner, E.C., et al. 1997. Oncogene 15, 1283.
Lerner, E.C., et al. 1995. J. Biol. Chem. 270, 26770.
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Lerner, E.C., et al. 1997. Oncogene 15, 1283.
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Información legal
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Código de clase de almacenamiento
10 - Combustible liquids
Clase de riesgo para el agua (WGK)
WGK 3
Punto de inflamabilidad (°F)
Not applicable
Punto de inflamabilidad (°C)
Not applicable
Certificados de análisis (COA)
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