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Merck

SML3629

Sigma-Aldrich

HS-276

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

HS 276, HS276, N1-[6-(1-Piperidinylmethyl)-1-propyl-1H-benzimidazol-2-yl]-1,3-benzenedicarboxamide

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C24H29N5O2
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
419.52
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Farbe

white to beige

Löslichkeit

DMSO: 2 mg/mL, clear (Warmed)

Lagertemp.

2-8°C

SMILES String

O=C(C1=CC=CC(C(NC2=NC3=C(N2CCC)C=C(CN4CCCCC4)C=C3)=O)=C1)N

InChIKey

NPEMHKSMWPZEOV-UHFFFAOYSA-N

Biochem./physiol. Wirkung

HS-276 is an orally active, potent and selective TGF-β-activated kinase-1 (TAK-1; TAK1) inhibitor (Ki = 2.5 nM; IC50 = 8.25 nM) that significantly reduced cytokines production in THP-1 human macrophages upon LPS/IFNγ treatment (IC50 = 138 nM/TNF, 201 nM/IL-6, and 234 nM/IL-1β). HS-276 effectively attenuates arthritic-like symptoms in the CIA mouse rheumatoid arthritis (RA) model (10-30 mg/kg/d p.o. or 25 mg/kg/d i.p.).
Orally available, potent and selective TGF-β-activated kinase-1 (TAK-1; TAK1) inhibitor.

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


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Scott Scarneo et al.
ACS chemical biology, 17(3), 536-544 (2022-03-03)
Selective targeting of TNF in inflammatory diseases such as rheumatoid arthritis (RA) has provided great therapeutic benefit to many patients with chronic RA. Although these therapies show initially high response rates, their therapeutic benefit is limited over the lifetime of

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