PZ0017

Tofacitinibcitrat

≥98% (HPLC), powder, JAK3 inhibitor

• Synonym(e): (3R,4R)-4-Methyl-3-(methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)-β-oxo-1-piperidinpropannitril -citrat (Salz), 3-[(3R,4R)-4-Methyl-3-[methyl-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]piperidin-1-yl]-3-oxopropannitril -citrat (Salz), CP-690550-10, Tofacitinib -citrat (Salz)
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₆H₂₀N₆O · C₆H₈O₇
• CAS-Nummer: 540737-29-9
• Molekulargewicht: 504.49
• MDL-Nummer: MFCD11616529
• UNSPSC-Code: 12352200
• PubChem Substanz-ID: 329823686
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Produktbezeichnung: Tofacitinibcitrat, ≥98% (HPLC)
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder
• Farbe: white to beige
• Löslichkeit: DMSO: 5 mg/mL (clear solution; warmed)
• Lagertemp.: room temp
• SMILES String: OC(=O)CC(O)(CC(O)=O)C(O)=O.C[C@@H]1CCN(C[C@@H]1N(C)c2ncnc3[nH]ccc23)C(=O)CC#N
• InChI: 1S/C16H20N6O.C6H8O7/c1-11-5-8-22(14(23)3-6-17)9-13(11)21(2)16-12-4-7-18-15(12)19-10-20-16;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h4,7,10-11,13H,3,5,8-9H2,1-2H3,(H,18,19,20);13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12)/t11-,13+;/m1./s1
• InChIKey: SYIKUFDOYJFGBQ-YLAFAASESA-N
• Angaben zum Gen: human ... JAK1(3716) , JAK2(3717) , JAK3(3718) , TYK2(7297)

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Tofacitinib ist ein synthetisches Molekül, das einer Molekülmasse von 312,4 Da entspricht und durch transzelluläre Diffusion permeabel ist.

Anwendung

Tofacitinibcitrat wird wie folgt verwendet:

• als Ligand für Humanserumalbumin bei Fluoreszenz-Quenchen, dynamischen Lichtsreuungsmessungen, Differentialscanningkalorimetrie und molekularen Docking-Verfahren
• als Mediumzusatz für Gelenkknorpelexplantate voller Tiefe, um den durch Zytokin induzierten Proteoglykanverlust zu überwachen
• als Januskinase-Inhibitor in MCF7-Brustkrebszellen

Biochem./physiol. Wirkung

Tofacitinib ist ein wirksamer Inhibitor für Janus-Kinase 3 (JAK3), weist aber auch eine hemmende Wirkung gegenber JAK-1 auf. Es blockiert die nachgelagerte STAT-Signalisierung, was zu einer wirksamen Hemmung von inflammatorischen Zytokinen mit einer daraus resultierenden immunsuppressiven und entzündungshemmenden Wirkung führt. Tofacitinib wird für viele Autoimmunerkrankungen erforscht, einschließlich rheumatoide Arthritis, Psoriasis und Keratoconjunctivitis sicca.

Tofacitinib ist ein wirksamer Inhibitor für Janus-Kinase 3 (JAK3).

Leistungsmerkmale und Vorteile

Diese Verbindung ist ein besonderes Produkt für die Forschung in der Kinase-Phosphatase-Biologie. Klicken Sie hier, um weitere Produkte für die Kinase-Phosphatase-Biologie zu entdecken. Weitere Informationen über bioaktive kleine Moleküle für andere Forschungsbereiche finden Sie hier: sigma.com/discover-bsm.

Sonstige Hinweise

Tofacitinib wurde vom Chemical Probes Portal fachmännisch geprüft und empfohlen. Weitere Informationen finden Sie in der Zusammenfassung zu Tofacitinib-Sonden auf der Website des Chemical Probes Portal.

Sicherheitshinweise

• Piktogramme: GHS08,GHS07
• Signalwort: Warning
• H-Sätze: H302,H361fd
• P-Sätze: P202 - P264 - P280 - P301 + P312 - P308 + P313 - P405
• Gefahreneinstufungen: Acute Tox. 4 Oral - Repr. 2
• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable