G0798

GSK1016790A

≥98% (HPLC), solid, TRPV4 channel agonist

• Synonym(e): GSK101, (N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorphenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophen-2-carboxamid
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₈H₃₂Cl₂N₄O₆S₂
• CAS-Nummer: 942206-85-1
• Molekulargewicht: 655.61
• MDL-Nummer: MFCD12912413
• UNSPSC-Code: 12352200
• PubChem Substanz-ID: 329799716
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Produktbezeichnung: GSK1016790A, ≥98% (HPLC)
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: >10 mg/mL
• Ersteller: GlaxoSmithKline
• Lagertemp.: −20°C
• SMILES String: CC(C)C[C@H](NC(=O)c1cc2ccccc2s1)C(=O)N3CCN(CC3)C(=O)[C@H](CO)NS(=O)(=O)c4ccc(Cl)cc4Cl
• InChI: 1S/C28H32Cl2N4O6S2/c1-17(2)13-21(31-26(36)24-14-18-5-3-4-6-23(18)41-24)27(37)33-9-11-34(12-10-33)28(38)22(16-35)32-42(39,40)25-8-7-19(29)15-20(25)30/h3-8,14-15,17,21-22,32,35H,9-13,16H2,1-2H3,(H,31,36)/t21-,22-/m0/s1
• InChIKey: IVYQPSHHYIAUFO-VXKWHMMOSA-N

Beschreibung

Anwendung

GSK1016790A wird verwendet:

• zur Stimulation von TRPV4-vermittelten (TRPV4: transient receptor potential vanilloid 4) Strömen in Xenopus laevis oocytes
• zur Stimulation von Zellen bei der Messung des Ca²⁺-Spiegels in menschlichen retinalen kapillaren Endothelzellen (HRCECs)
• zur Untersuchung der Rolle der TRPV4-Kanäle bei Hirnverletzungen nach intrazerebralen Blutungen (ICH)
• zum Auslösen der Öffnung von TRPV4-Kanälen in den Nucleus-pulposus-Zellen des Rindes oder der Salzlösung nach Hanks

Biochem./physiol. Wirkung

GSK1016790A ist ein neuartiger und potenter TRPV4-Kanal-Agonist. Das TRPV4-Mitglied (TRPV4: transient receptor potential vanilloid 4) der TRP-Superfamilie ist in zahlreiche physiologische Prozesse involviert. GSK1016790A löste einen Ca²⁺-Einstrom in HEK-Zellen exprimierendem TRPV4 der Maus und des Menschen aus (EC₅₀-Werte von 18 bzw. 2,1 nM) und evozierte eine dosisabhängige Aktivierung von TRPV4-Ganzzellströmen bei Konzentrationen über 1 nM. Es ist 300 Mal stärker als 4a-PDD (Bestell- Nr. P8014).

Leistungsmerkmale und Vorteile

Diese Verbindung wurde von GlaxoSmithKline entwickelt. Weitere pharmazeutisch entwickelte Verbindungen und zugelassene Therapeutika/Arzneimittelkandidaten finden Sie hier.

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable