579051

TAPI-1

≥97% (HPLC), solid, MMP, TACE inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): TAPI-1, N-(R)-[2-(Hydroxyaminocarbonyl)methyl]-4-methylpentanoyl-L-naphthylalanyl-L-alanin, 2-Aminoethylamid, TNF-α-Proteaseinhibitor-1
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₆H₃₇N₅O₅
• CAS-Nummer: 171235-71-5
• Molekulargewicht: 499.60
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: TAPI-1, TAPI-1, CAS 171235-71-5, is a structural analog of TAPI-0 with similar in vitro efficacy for the inhibition of MMPs and TACE. Blocks the shedding of several cell surface proteins.
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: methanol: 1 mg/mL; DMSO: 5 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C26H37N5O5/c1-16(2)12-21(15-23(32)31-36)25(34)30-22(26(35)29-17(3)24(33)28-11-10-27)14-18-8-9-19-6-4-5-7-20(19)13-18/h4-9,13,16-17,21-22,36H,10-12,14-15,27H2,1-3H3,(H,28,33)(H,29,35)(H,30,34)(H,31,32)/t17-,21?,22-/m0/s1
• InChIKey: AWNBSWDIOCXWJW-OWHMDLSXSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein strukturelles Analogon von TAPI-0 (Kat.-Nr. 579050) mit ähnlicher Wirksamkeit in vitro beim Hemmen von MMP und TACE (TNF-α-umwandelndes Enzym/ADAM17). TAPI-1 blockiert außerdem das Abstoßen von verschiedenen Zelloberflächenproteinen wie IL-6-Rezeptor, p60-TNF-Rezeptor und p80-TNF-Rezeptor. Blockiert die konstitutive (IC₅₀ = 8,09 µM) und Muscarinrezeptor-stimulierte (IC₅₀ = 3,61 µM) sAAPα-Freisetzung in HEK 293-Zellen, die M3-Muscarinrezeptoren exprimieren. Eine 10-mM-Lösung (500 µg/100 µl) von TAPI-1 (Kat.-Nr. 579050) in DMSO ist ebenfalls erhältlich.

Ein strukturelles Analogon von TAPI-0 (Kat.-Nr. 579050) mit ähnlicher Wirksamkeit in vitro beim Hemmen von MMP und TACE (TNF-α-Konvertase; ADAM17). TAPI-1 ist in Serum jedoch stabiler als TAPI-0. TAPI-1 blockiert das Abstoßen von verschiedenen Zelloberflächenproteinen wie TNF-α, IL-6-Rezeptor, p60- und p80-TNF-Rezeptor. Hemmt die konstitutive (IC₅₀ = 8,09 µM) und Muscarinrezeptor-stimulierte (IC₅₀ = 3,61 µM) sAAP-Freisetzung in HEK-293-Zellen, die Muscarinrezeptoren exprimieren. Es blockiert außerdem die TACE-abhängige konstitutive Freisetzung von kotransfiziertem APP(695) (IC₅₀ = 920 nM).

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
MMP und TACE

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: nein

Ziel-IC₅₀: 8,09 µM und 3,61 µM blockieren die konstitutive bzw. Muscarinrezeptor-stimulierte sAAPα-Freisetzung in HEK 293-Zellen, die M3-Muscarinrezeptoren exprimieren

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstituierung in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 1 Monat haltbar.

Sonstige Hinweise

Slack, B.E., et al. 2001. Biochem. J.357, 787.
Vincent, B., et al. 2001. J. Biol. Chem.276, 37743.
Hooper, N.M., et al. 1997. Biochem. J.321, 265.
Crowe, P.D., et al. 1995. J. Exp. Med.181, 1205.
Mullberg, J., et al. 1995. J. Immunol.155, 5198.
Mohler, K.M., et al. 1994. Nature370, 218.

Rechtliche Hinweise

Exklusiv von Peptides International, Louisville, Kentucky, USA hergestellt.

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable