565794

InSolution β-Sekretase-Inhibitor IV, CAS-Nr. 797035-11-1, Calbiochem

InSolution, ≥95%

• Synonym(e): InSolution β-Sekretase-Inhibitor IV, CAS-Nr. 797035-11-1, Calbiochem
• Empirische Formel (Hill-System): C₃₁H₃₈N₄O₅S
• CAS-Nummer: 797035-11-1
• Molekulargewicht: 578.72
• MDL-Nummer: MFCD09037559
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.54

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: liquid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; avoid repeated freeze/thaw cycles; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Versandbedingung: dry ice
• Lagertemp.: −70°C
• SMILES String: O=C(C1=CC(C(N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)[C@H](O)CNC3CC3)=O)=CC(N(S(C)(=O)=O)C)=C1)N[C@H](C)C4=CC=CC=C4
• InChI: 1S/C31H38N4O5S/c1-21(23-12-8-5-9-13-23)33-30(37)24-17-25(19-27(18-24)35(2)41(3,39)40)31(38)34-28(16-22-10-6-4-7-11-22)29(36)20-32-26-14-15-26/h4-13,17-19,21,26,28-29,32,36H,14-16,20H2,1-3H3,(H,33,37)(H,34,38)/t21-,28+,29-/m1/s1
• InChIKey: VPNIQGRFZCTBEZ-SPTGULJVSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Isophthalamid-Verbindung, die ein Hydroxyethylamin-Motiv enthält, das an das aktive Zentrum von BACE1 bindet und dessen proteolytische Aktivität wirksam blockiert (IC₅₀ = 15 nM für menschliches BACE1 und 29 nM für sAPP_NF in HEK293-APP-^NFEV-Zellen). Zeigt größere Selektivität gegenüber anderen Aspartylproteasen (IC₅₀ = 0,23 µM, 7,6 µM und >50 µM für BACE2, Cathepsin D bzw. Renin). Diese Verbindung (Kat.-Nr. 565788) ist zudem in feststofflicher Form erhältlich.

Biochem./physiol. Wirkung

Primäres Ziel
β-Sekretase

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 15 nM für menschliches BACE1 und 29 nM für sAPP_NF in HEK293-APP-^NFEV-Zellen

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Physikalische Form

Eine 10-mM-Lösung (500 µg/86,4 µL) von β-Sekretase-Inhibitor IV (Kat.-Nr. 565788) in DMSO.

Rekonstituierung

Nach dem erstmaligen Auftauen in Aliquote aufteilen und einfrieren (-70 °C). Aliquote sind bei -70 °C bis zu 6 Monate haltbar. Aliquote sind bei -20 °C bis zu 3 Monate lang stabil.

Sonstige Hinweise

Stachel, S.J., et al. 2004. J. Med. Chem.47, 6447.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 10 - Combustible liquids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): 188.6 °F - closed cup - (refers to pure substance)
• Flammpunkt (°C): 87 °C - closed cup - (refers to pure substance)