559405

SB 225002

A potent, selective, and competitive antagonist of the G-protein coupled receptor CXCR2 (IL-8RB; IC₅₀ = 22 nM for the inhibition of ¹²⁵I-IL-8 binding to CXCR2).

• Synonym(e): SB 225002, N-(2-Hydroxy-4-nitrophenyl)-Nʹ-(2-bromophenyl)urea, CXCR2-Antagonist II
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₃H₁₀BrN₃O₄
• CAS-Nummer: 182498-32-4
• Molekulargewicht: 352.14
• UNSPSC-Code: 51111800
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: yellow
• Löslichkeit: DMSO: 200 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C13H10BrN3O4/c14-9-3-1-2-4-10(9)15-13(19)16-11-6-5-8(17(20)21)7-12(11)18/h1-7,18H,(H2,15,16,19)
• InChIKey: MQBZVUNNWUIPMK-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein potenter und selektiver Antagonist des G-Protein-gekoppelten Rezeptors CXCR2 (IL-8RB; IC₅₀ = 22 nM für die Hemmung von an CXCR2 bindendes ¹²⁵I-IL-8). Hemmt die durch IL-8 und GROα; induzierte Neutrophilen-Chemotaxis bei Menschen und Kaninchen in-vitro und und blockiert selektiv die durch IL-8 induzierte neutrophile Margination in Kaninchen. Reduziert die Presenilinexpression, hemmt die γ;-Sekretaseaktivität und hemmt die Aβ;40/42-Produktion sowie die Notch-Verarbeitung; ist auch in Mausmodellen in-vivo wirksam.

Ein potenter, selektiver und konkurrierender Antagonist des G-Protein-gekoppelten Rezeptors CXCR2 (IL-8RB; IC₅₀ = 22 nM für die Hemmung von an CXCR2 bindendes ¹²⁵I-IL-8). Hat eine ~150-fach größere Selektivität gegenüber CXCR1. Hemmt die durch IL-8 und GROα; induzierte Neutrophilen-Chemotaxis bei Menschen und Kaninchen in-vitro und in-vivo und blockiert selektiv die durch IL-8 induzierte neutrophile Margination in Kaninchen. Reduziert die Presenilinexpression, hemmt die γ;-Sekretaseaktivität und hemmt die Aβ;40/42-Produktion sowie die Notch-Verarbeitung; ist auch in Mausmodellen in-vivo wirksam.

Biochem./physiol. Wirkung

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: nein

Ziel-IC₅₀: 22 nM für die Hemmung von an CXCR2 bindendes 125I-IL-8

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sonstige Hinweise

Bakshi, P., et al. 2009. ACS Chem. Biol.in press.
White, J.R., et al. 1998. J. Biol. Chem. 273, 10095.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable