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mTOR-Inhibitor III, PP242

The mTOR Inhibitor III, PP242 controls the biological activity of mTOR. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): mTOR-Inhibitor III, PP242, 2-(4-Amino-1-Isopropyl-1H-Pyrazol[3,4-d]Pyrimidin-3-yl)-1H-Indol-5-ol, Dihydrat, TORKinib, mTOR-Inhibitor III, PP242
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₆H₁₆N₆O · 2H₂O
• Molekulargewicht: 344.37
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: off-white
• Löslichkeit: DMSO: 100 mg/mL
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Pyrazolopyrimidin-Verbindung, die als potenter, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor gegen mTORC1 &; mTORC2 wirkt (IC₅₀ = 30 &; 58 nM, jeweils mit 100 µ;M ATP). PP242 hemmt PKCα;, p110γ; und JAK2 mit 6-, 13- und 14-fach geringerer Potenz und zeigt bei einer Konzentration von 1 µ;M eine stark reduzierte oder gar keine Aktivität gegenüber einer Gruppe von 216 anderen Kinasen (maximale Hemmung von 68 % bzw. 77 % bei 10 bzw. 100 µ;M ATP beobachtet). PP242 hemmt die insulin-stimulierten Phosphorylierungen von zellulären Proteinen sowohl in vitro in Kulturen (2,5 µ;M) als auch in vivo bei Mäusen (20 mg/kg intraperitoneal) in einer Weise, die sich deutlich von derjenigen unterscheidet, die bei SIN1^-/--Zellen mit Knockout der mTORC2-Funktion oder bei Kulturen, die mit Rapamycin (Katalog-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-553210&;#124;[/islink]">;553210<;/A>;, <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-553211&;#124;[/islink]">;553211<;/A>;, <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-553212&;#124;[/islink]">;553212<;/A>;) behandelt wurden, das nur auf mTORC1, jedoch nicht auf mTORC2 abzielt, zu beobachten ist. Die Blockierung der T36/T45/S65-Phosphorylierung von 4EBP1 durch PP242 bei Insulinstimulation in primären MEFs korreliert gut mit einer verstärkten Assoziation von 4EBP1 mit dem cap-bindenden Protein eIF4E, was zu einer selektiven Hemmung der cap-abhängigen Proteintranslation, jedoch nicht der cap-unabhängigen Proteintranslation führt.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sonstige Hinweise

Feldman, M.E., et al. 2009. PLoS Biology7, 391.
Apsel, B., et al. 2008. Nat. Chem. Biol.4, 691.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable