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AS1842856

≥98% (HPLC), solid, Foxo1 inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): Foxo1-Inhibitor, AS1842856
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₈H₂₂FN₃O₃
• CAS-Nummer: 836620-48-5
• Molekulargewicht: 347.38
• MDL-Nummer: MFCD30718173
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: Foxo1-Inhibitor, AS1842856, Foxo1 Inhibitor, AS1842856, is a cell-permeable inhibitor that blocks the transcription activity of Foxo1 (IC₅₀ = 33 nM). Directly binds to the active Foxo1, but not the Ser256-phosphorylated form.
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: off-white to tan; tan to yellow
• Löslichkeit: DMSO: 5 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• SMILES String: O=C1C(C(O)=O)=CN(C2=C1C(N)=C(F)C(NC3CCCCC3)=C2)CC

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeables Oxodihydrochinolin, das bevorzugt die Transkriptionsaktivität des Forkhead Box O-Familienmitglieds Foxo1 (IC₅₀ = 33 nM) gegenüber den funktionell verwandten Foxo3a und Foxo4 hemmt (70 %, 20 % und 3 % Hemmung gemäß HepG2-basierten Reporter-Assays; [AS184256] = 100 nM); dies erfolgt mittels direkter Bindung des aktiven Foxo1, jedoch nicht der Ser256-phosphorylierten/inaktiven Form von Foxo1. Hemmt nachweislich die Gluconeogenese in Ratten-Hepatom- Fao-Kulturen (IC₅₀ = 43 nM gegen Glucoseproduktion) in vitro und in der Leber sowohl nicht diabetischer als auch diabetischer Mäuse während einer 26-stündigen Fastenzeit (100 mg/kg/8 Stunden, oral) in vivo. Auch als 50-mM-Lösung in DMSO verfügbar (Katalognr. <;A href=" http://www.emdmillipore.com/products/EMD_BIO-506081">;506081<;/A>;).

Ein zellpermeables Oxodihydrochinolin, das bevorzugt die Transkriptionsaktivität des Forkhead Box O-Familienmitglieds Foxo1 gegenüber den funktionell verwandten Foxo3a und Foxo4 hemmt (70 %, 20 % und 3 % Hemmung gemäß HepG2-basierten Reporter-Assays; [AS184256] = 100 nM); dies erfolgt dosisabhängig (IC₅₀ = 33 nM) mittels direkter Bindung des Nicht-Ser256-phosphorylierten/aktiven Foxo1, jedoch nicht der Ser256-phosphorylierten/inaktiven Form von Foxo1. Hemmt nachweislich die Gluconeogenese in Ratten-Hepatom-Fao-Kulturen (IC₅₀ = 37 und 130 nM gegen PEPCK und G6Pase-mRNA-Wert; IC₅₀ = 43 nM gegen Glucoseproduktion) in vitro und in Mäuseleber sowohl von normoglykämischen ICR-Mäusen (60 % bzw. 45 % Hemmung der hepatischen G6Pase und PEPCK-mRNA-Werte; drei 100 mg/kg orale Dosen in Stunde 0, 12, 24) als auch diabetischen db/db-Mäusen (86 %, 70 %, 56 %, 48 %, 35 % und 31 % Hemmung hepatischer G6Pase bzw. ABCG8, ABCG5, PEPCK, IL-1β; und apoCIII-mRNA-Werte; drei 100 mg/kg orale Dosen in Stunde 0, 12, 24) während einer 26-stündigen Fastenzeit in vivo.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Zulassungsprüfung (Z)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Nagashima, T., et al. 2010. Mol. Pharmacol.78, 961.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable