344095-M

Fluvastatin, Natriumsalz

A synthetic HMG-CoA reductase inhibitor (IC₅₀ = 40-100 nM for human liver microsomes) that acts as an anti-hypercholesterolemic agent.

• Synonym(e): Fluvastatin, Natriumsalz, (±)-(3Rʹ,5Sʹ,6E)-7-[3-(4-Fluorophenyl)-1-Isopropylindol-2-yl]-3,5-Dihydroxy-6-Heptenoat, Natrium
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₄H₂₅FNNaO₄
• CAS-Nummer: 93957-55-2
• Molekulargewicht: 433.45
• MDL-Nummer: MFCD08063391
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: light yellow
• Löslichkeit: water: 30 mg/mL; DMSO: soluble; methanol: soluble
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C24H26FNO4.Na/c1-15(2)26-21-6-4-3-5-20(21)24(16-7-9-17(25)10-8-16)22(26)12-11-18(27)13-19(28)14-23(29)30;/h3-12,15,18-19,27-28H,13-14H2,1-2H3,(H,29,30);/q;+1/p-1/b12-11+;/t18-,19-;/m0./s1
• InChIKey: ZGGHKIMDNBDHJB-RPQBTBOMSA-M

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein synthetischer HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor (IC₅₀ = 40-100 nM für menschliche Leber-Mikrosome), der als Anti-Hypercholesterinämie-Mittel fungiert. Reduziert die MMP-1-Basiswerte in Kulturmedien von Endothelzellen auf zeit- und dosisabhängige Weise. Hemmt die Bildung TBA-reaktiver Stoffe bei Fe(II)-unterstützter Peroxidation vom Liposomen (IC₅₀ = 12 µ;M). Auch als 10 mM Lösung in H₂O(Katalognr. <;A href=" http://www.emdmillipore.com/products/EMD_BIO-344096">;344096<;/A>;) erhältlich.

Ein synthetischer, konkurrierender Inhibitor von HMG-CoA-Reduktase, der als Anti-Hypercholesterinämie-Mittel fungiert. Im Gegensatz zu Lovastatin (Katalognr. 438185), Mevastatin (Katalognr. 474700) und Simvastatin (Katalognr. 567020) erfordert er vor der Verwendung in In-vitro-Studien keine Aktivierung. Reduziert die MMP-1-Basiswerte in Kulturmedien von Endothelzellen auf zeit- und dosisabhängige Weise. Fluvastatin wird in der Leber metabolisiert, primär mittels Hydroxylierung des Indol-Rings an den Positionen 5 und 6. Ebenfalls finden N-Dealkylierung und B-Oxidation der Seitenkette statt. Die Hydroxy-Metaboliten weisen gemäß Berichten ebenfalls eine gewisse pharmakologische Aktivität auf.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
HMG-CoA-Reduktase

Ziel-IC₅₀: 40-100 nM gegen HMG-CoA-Reduktase in menschlichen Leber-Mikrosomen

Warnhinweis

Toxizität: Karzinogen/Teratogen (D)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Yamamoto, A., et al. 2001. J. Pharm. Pharmacol.53, 227.
Dansette, P.M., et al. 2000. Exp. Toxicol. Pathol.52, 145.
Ikeda, U., et al. 2000. Hypertension36, 325.
Levy, R.I., et al. 1993. Circulation87 (4 Suppl.), III45.
Tse, F.L.S. et al. 1992. J. Clin. Pharmacol.32, 630.
Yuan, J., et al. 1991. Atherosclerosis87, 147.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable