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Sigma-Aldrich

EIF2AK3-Aktivator, CCT020312

The EIF2AK3 Activator, CCT020312 modulates the biological activity of EIF2AK3.

Synonym(e):

EIF2AK3-Aktivator, CCT020312, 6-Bromo-3-[5-(4-Bromo-Phenyl)-1-(3-Diethylamino-Propionyl)-4,5-Dihydro-1H-Pyrazol-3-yl]-4-Phenyl-1H-Chinolin-2-on, PERK-Aktivator, CCT020312

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise
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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C31H30Br2N4O2
CAS-Nummer:
324759-76-4
Molekulargewicht:
650.40
MDL-Nummer:
MFCD01004667
UNSPSC-Code:
12352200

Qualitätsniveau

100

Assay

≥98% (HPLC)

Form

solid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

yellow-white

Löslichkeit

DMSO: 50 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

−20°C

SMILES String

O=C1C(C2=NN(C(CCN(CC)CC)=O)C(C3=CC=C(Br)C=C3)C2)=C(C4=CC=CC=C4)C5=CC(Br)=CC=C5N1

Allgemeine Beschreibung

Ein Dihydropyrazol-Derivat, das als selektiver Aktivator des eukaryotischen Translations-Initiationsfaktors 2-Alpha Kinase 3 (EIF2AK3/PERK) fungiert und in HT29- und MCF7-Zellen die Phosphorylierung von EIF2A an Ser51 steigert. Hemmt die Aktivität cyclinabhängiger Kinasen nicht, führt aber zu einem schnellen Verlust der Cyclin-D-Expression. Blockiert zudem nachweisbar die Rb-Protein-Phosphorylierung (EC50 = 4,2 µ;M) in HT29-Zellen. Sensibilisiert gemäß Berichten Krebszellen mit defektiver Taxan-induzierter EIF2A-Phosphorylierung gegenüber einer Behandlung mit Paclitaxel. Induziert eine langfristige Hemmung der Zellvermehrung auch nach seiner Entfernung (GI50 = 3,1 µ;M).

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Stockwell, S. R., et al. 2011. Plos One In press.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 2

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

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