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Elastase-Inhibitor IV

The Elastase Inhibitor IV, also referenced under CAS 127373-66-4, controls the biological activity of Elastase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Protease Inhibitors applications.

• Synonym(e): Elastase-Inhibitor IV, N-(o-(p-Pivaloyloxybenzen)sulfonylaminobenzoyl)glycin, N-(2-(4-(2,2-Dimethylpropionyloxy)phenylsulfonylamino)benzoyl)aminoessigsäure
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₀H₂₂N₂O₇S
• CAS-Nummer: 127373-66-4
• Molekulargewicht: 434.46
• MDL-Nummer: MFCD00889071
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white to off-white
• Löslichkeit: DMSO: 10 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• SMILES String: [S](=O)(=O)(Nc2c(cccc2)C(=O)NCC(=O)O)c1ccc(cc1)OC(=O)C(C)(C)C
• InChI: 1S/C20H22N2O7S/c1-20(2,3)19(26)29-13-8-10-14(11-9-13)30(27,28)22-16-7-5-4-6-15(16)18(25)21-12-17(23)24/h4-11,22H,12H2,1-3H3,(H,21,25)(H,23,24)
• InChIKey: BTGNGJJLZOIYID-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler, starker, mit Substrat konkurrierender und hochgradig spezifischer Inhibitor von Neutrophil-Elastase (IC₅₀ = 19-49 nM in Ratten-, Kaninchen-, Hamster-, Menschen- und Maus-Leukozyt-Elastase). Weist eine 100-fach höhere Selektivität gegenüber Pankreas-Elastase (IC₅₀ = 5,6 µ;M) auf und ist inaktiv gegen Trypsin, Thrombin, Plasmin, Kallikrein, Chymotrypsin und Cathepsin G, auch bei Konzentrationen von bis zu 100 µ;M. Unterdrückt in vivo effektiv von menschlicher Neutrophil-Elastase induzierte Lungenblutungen und Hautkapillaren-Durchlässigkeit. Hemmt gemäß Berichten zudem Mastzellen-Stat6-Protease.

Eine zellpermeable Sulfanilidverbindung, die als starker, mit Substrat konkurrierender und hochgradig spezifischer Inhibitor von Neutrophil-Elastase fungiert (IC₅₀ = 19-49 nM in Ratten-, Kaninchen-, Hamster-, Menschen- und Maus-Leukozyt-Elastase). Weist eine >;100-fach höhere Selektivität gegenüber Pankreas-Elastase auf (IC₅₀ = 5,6 µ;M). Hemmt nicht Trypsin, Thrombin, Plasmin, Kallikrein, Chymotrypsin und Cathepsin G, auch bei Konzentrationen von bis zu 100 µ;M. Unterdrückt in vivo effektiv von menschlicher Neutrophil-Elastase induzierte Lungenblutungen und Hautkapillaren-Durchlässigkeit. Hemmt gemäß Berichten zudem Mastzellen-Stat6-Protease.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Neutrophil-Elastase

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 19-49 nM in Ratten-, Kaninchen-, Hamster-, Menschen- und Maus-Leukozyt-Elastase

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Suzuki, K., et al. 2003. Biochem. Biophys. Res. Commun.309, 768.
Kawabata, K., et al. 1991. Biochem. Biophys. Res. Commun.177, 814.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable