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506282

Sigma-Aldrich

Cl-amidine

>95% (HPLC), solid, PAD inhibitor, Calbiochem®

Synonym(e):

PAD-Inhibitor, Cl-Amidin, N-α-Benzoyl-N5-(2-chlor-1-iminoethyl)-L-Orn-amid

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C16H20ClF3N4O4
Molekulargewicht:
424.80
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Produktbezeichnung

PAD-Inhibitor, Cl-Amidin, Cl-amidine is a cell-permeable pan PAD inhibitor (IC₅₀ = 0.8, 6.2, and 5.9 µM for PAD1, PAD3, and PAD4, respectively). Inactivates the calcium bound form of PAD4 in an irreversible manner.

Qualitätsniveau

200

Assay

>95% (HPLC)

Form

solid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze

Farbe

white

Löslichkeit

DMSO: 50 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

−20°C

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Verbindung, die als Inhibitor für Gesamt-PAN (IC50 = 0,8 µM, 6,2 µM und 5,9 µM für PAD1, PAD3 bzw. PAD4) in Enzymassays agiert. Vorzugsweise inaktiviert sie die Calciumbindungsform von PAD4 auf irreversible Weise und konkurriert mit BAEE um den Rest der aktiven Stelle des Enzyms. Eine kleine, aber signifikante Verringerung der Wirksamkeit der p300GDB-GRIP1-Wechselwirkung wird in vorübergehen transfizierten CV-1-Zellen, die mit Cl-Amidin zu Konzentrationen von 25 µM bis 200 µM behandelt wurden, in vivo festgestellt. Ferner weist diese Verbindung (200 µM) zusammen mit dem HDAC-Inhibitor SAHA (0,4 µM) eine additive Wirkung bei der Einleitung der Expression von p21, GADD45 und PUMA sowie bei der Hemmung des Krebszellwachstums auf p53-abhängige Weise in U2OS-Zellen auf.

Warnhinweis

Toxizität: Zulassungsprüfung (Z)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Knuckley, B., et al. 2010. Biochemistry23, 4852.
Li, P., et al. 2010. Oncogene21, 3153.
Luo, Y., et al. 2006. Biochemistry39, 11727.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

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