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CXCR3-Agonist, PS372424

The CXCR3 Agonist, PS372424 controls the biological activity of CXCR3. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Signaling applications.

• Synonym(e): CXCR3-Agonist, PS372424
• Empirische Formel (Hill-System): C₃₃H₄₄N₆O₄ · 3H₂O
• CAS-Nummer: 914291-61-5
• Molekulargewicht: 642.79
• UNSPSC-Code: 12352200
• PubChem Substanz-ID: 12000484

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: powder
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 100 mg/mL
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: 2-8°C
• SMILES String: C1CCC(CC1)CNC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C2CC3=CC=CC=C3CN2C(=O)CCC(=O)C4=CC=CC=C4

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein Peptidomimetikum-Derivat mit einem Tetrahydroisochinolin-Arginin-Motiv, das sich auf ein Pro-Arg-Motiv von CXCL10 ausrichtet. Fungiert als hochgradig spezifischer Agonist von menschlichem CXCR3 (EC₅₀ = 1,1 mM, konkurrierende CXCL10-Bindung IC₅₀ = 42 nM). Wirkt sich nicht auf murines CXCR3 aus. Induziert eine lang andauernde Internalisierung von etwa 87 % des Zelloberflächen-CXCR3 innerhalb von 30 Minuten. Stimuliert effektiv die T-Zellen-Migration (~ 50 nM) und blockiert die Migration aktivierter T-Zellen zu CXCL11, CXCL12 und CCL5. Reduziert zudem die Migration aktivierter T-Zellen zu synovialen Fibroblasten bei Rheumatoidarthritis (RASF). Induziert bewiesenermaßen Phosphorylierung von ERK mit ähnlicher Wirksamkeit und Kinetik wie CXCL11. Blockiert bewiesenermaßen die CXCL11-induzierte Migration von CD45+-Zellen zu bei humanisierten Mäusen erzeugten Lufttaschen.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Physikalische Form

Wird als Trifluoracetat-Salz geliefert.

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

O′;Boyle, G., et al. 2012, PNAS.109, 4598.
Stroke, I. L., et al. 2006, Biochem Biophys Res Comm.349, 221.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable