239804

Cyclopamin-KAAD

≥70% (sum of two isomers, HPLC), solid, Hedgehog signaling inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): Cyclopamin-KAAD, 3-Keto-N-(Aminoethyl-Aminocaproyl-dihydrocinnamoyl)cyclopamin, KAAD-Cyclopamin, Shh-Signalisierung-Antagonist II
• Empirische Formel (Hill-System): C₄₄H₆₃N₃O₄
• Molekulargewicht: 697.99
• UNSPSC-Code: 12352116
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: Cyclopamin-KAAD, Cyclopamine- KAAD, CAS 306387-90-6, is a cell-permeable potent analog of Cyclopamine (Cat. No. 239803) that specifically inhibits Hedgehog (Hh) signaling with similar or lower toxicity (IC₅₀ = 20 nM).
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥70% (sum of two isomers, HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white to light yellow
• Löslichkeit: ethanol: 1 mg/mL; methanol: 1 mg/mL; DMSO: 5 mg/mL
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein starkes, zellpermeables Cyclopamin-Analog (Katalognr. <;A href="http://www.emdbiosciences.com/products/EMD_BIO-239803">;239803<;/A>;), das speziell den Hedgehog-Signalweg (Hh) hemmt und ähnliche oder niedrigere Toxizität aufweist (IC₅₀ = 20 nM bei Shh-LIGHT2-Assay; 50 nM bei p2^Ptch-/-Zellen; 500 nM bei SmoA1-LIGHT-Zellen). Bindet an SmoA1 und fördert dessen Austritt aus dem endoplasmatischen Retikulum. Unterdrückt die ShhNp-induzierte Signalwegaktivität sowie die SmoA1-induzierte Reporteraktivität. Sensibilisiert menschliche Gliomzellen nachweislich für TRAIL-induzierte Apoptose. Auch als 1-mM-Lösung in DMSO verfügbar (Katalognr. <;A href=" http://www.emdmillipore.com/products/EMD_BIO-239807">;239807<;/A>;).

Ein zellpermeables, starkes Cyclopamin-Analog (Katalognr. 239803), das speziell den Hedgehog-Signalweg (Hh) hemmt und ähnliche oder niedrigere Toxizität aufweist (IC₅₀ = 20 nM bei Shh-LIGHT2-Assay; 50 nM bei p2^Ptch-/-Zellen; 500 nM bei SmoA1-LIGHT-Zellen). Bindet an SmoA1 und fördert dessen Austritt aus dem endoplasmatischen Retikulum. Unterdrückt die ShhNp-induzierte Signalwegaktivität sowie die SmoA1-induzierte Reporteraktivität. Führt gemäß Berichten zu einer Regression von murinen Tumor-Allotransplantaten in vivo und induziert schnellen Zelltod bei menschlichen Medulloblastomen. Sensibilisiert menschliche Gliomzellen nachweislich für TRAIL-induzierte Apoptose.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Hh-Signalweg bei Shh-light2-Assay

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 20 nM gegen Hedgehog-Signalweg (Hh) bei Shh-LIGHT2-Assay; 50 nM bei p2Ptch-/-Zellen; 500 nM bei SmoA1-LIGHT-Zellen

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Gesundheitsschädlich (C)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstituierung in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 2 Wochen haltbar.

Sonstige Hinweise

Siegelin, M.D. et al. 2009. Neurobiol. Dis.34, 259.
Watkins, D.N., et al. 2003. Nature422, 313.
Berman, D.M., et al. 2002. Science297, 1559.
Chen, J.K., et al. 2002. Proc. Natl. Acad. Sci. USA99, 14071.
Chen, J.K., et al. 2002. Genes Dev.16, 2743.
Frank-Kamenetsky, M., et al. 2002. J. Biol.1, 10.
Taipale, J., et al. 2000. Nature406, 1005.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2