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Casein-Kinase I-Inhibitor, D4476

The Casein Kinase I Inhibitor, D4476, also referenced under CAS 301836-43-1, controls the biological activity of Casein Kinase I. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): Casein-Kinase I-Inhibitor, D4476, CK1-Inhibitor, 4-(4-(2,3-Dihydrobenzo[1,4]dioxin-6-yl)-5-pyridin-2-yl-1H-imidazol-2-yl)benzamid
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₃H₁₈N₄O₃
• CAS-Nummer: 301836-43-1
• Molekulargewicht: 398.41
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: crystalline solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Löslichkeit: DMSO: 40 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C23H18N4O3/c24-22(28)14-4-6-15(7-5-14)23-26-20(21(27-23)17-3-1-2-10-25-17)16-8-9-18-19(13-16)30-12-11-29-18/h1-10,13H,11-12H2,(H2,24,28)(H,26,27)
• InChIKey: DPDZHVCKYBCJHW-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler, reversibler, potenter und relativ spezifischer ATP-kompetitiver Inhibitor von CK1 (IC₅₀ = 200 nmol/l aus S. pombe; 0,3 µmol/l für CK1δ) und ALK5 (IC₅₀ = 500 nmol/l). Ein schwacher Inhibitor von p38α-MAP-Kinase (IC₅₀ = 12 µmol/l) und verschiedenen anderen geprüften Kinasen, einschließlich PKB, SGK und GSK-3β. Unterdrückt die stellenspezifische Phosphorylierung (Ser³²² und Ser³²⁵) sowie die nukleäre Exklusion von FOXO1A in H4IIE-Hepatomzellen. Ist ~10-mal wirksamer als IC261 (Katalognr. 400090; IC₅₀ = 2,5 µmol/l für CK1).

Eine zellpermeable Triaryl-substituierte Imidazol-Verbindung, die als potenter, reversibler und relativ spezifischer ATP-kompetitiver Inhibitor von CK1 (IC₅₀ = 0,2 µmol/l aus S. pombe; 0,3 µmol/l für CK1δ) und ALK5 (IC₅₀ = 0,5 µmol/l) dient. Ein schwacher Inhibitor von p38α-MAP-Kinase (IC₅₀ = 12 µmol/l), der die Aktivität von anderen geprüften Kinasen, einschließlich PKB, SGK und GSK-3β, nur schwach beeinflusst. Unterdrückt die stellenspezifische Phosphorylierung (Ser³²² und Ser³²⁵) sowie die nukleäre Exklusion von FOXO1a in H4IIE-Hepatomzellen. Ist ~10-mal wirksamer als IC261 (Katalognr. 400090; IC₅₀ = 2,5 µmol/l für CK1).

Biochem./physiol. Wirkung

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 0,2 µmol/l gegen CK1 aus S. pombe; 0,3 µmol/l für CK1δ, 0,5 µmol/l gegen ALK5

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable