189511

Autotaxin-Inhibitor II, HA130

• Synonym(e): Autotaxin-Inhibitor II, HA130, ATX-Inhibitor II, (Z)-3-((4-((3-(4-Fluorbenzyl)-2,4-dioxo-1,3-thiazolan-5-yliden)-methyl)phenoxy)methyl)benzolborsäure
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₄H₁₉BFNO₅S
• Molekulargewicht: 463.29
• UNSPSC-Code: 51111800
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Assay: ≥97% (HPLC)
• Qualitätsniveau: 100
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Farbe: off-white
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein Thiazolidindion, das zum Abzielen auf Thr210 des aktiven Zentrums von ATX entwickelt wurde, mit einer Borsäure-Einheit. Es hemmt die ATX-lysoPLD-Aktivität wirksam (IC₅₀ ~28 nmol/l unter Verwendung von rekombinantem ATX oder Humanplasma) auf reversible Weise mit einer gemischten Lineweaver-Burke-Kinetik. Besitzt eine schwache Zytotoxizität (TD₅₀ = 83, 105 und 2056 µmol/l in HEK293T-, A2058- bzw. HepG2-Kulturen) und keine Aktivität gegenüber NPP1, PDE, AP oder proteasomalen chymotryptischen/tryptischen/Caspase-ähnlichen Aktivitäten, selbst bei Konzentrationen von 10 µmol/l. Obwohl HA130 zirkulierende LPA-Werte in vivo schnell und wirksam verringert, wenn es Mäusen injiziert wird (463 µg/kg, i.v.), scheint die Wirkung im Fall von S32826 (Katalognr. 189510) nur von kurzer Dauer zu sein.

Ein Thiazolidindion, das zum Abzielen auf Thr210 des aktiven Zentrums von ATX entwickelt wurde, mit einer Borsäure-Einheit. Es hemmt die ATX-lysoPLD-Aktivität wirksam (IC₅₀ ~28 nmol/l unter Verwendung von rekombinantem ATX oder Humanplasma) auf reversible Weise mit einer gemischten Lineweaver-Burke-Kinetik. Besitzt eine schwache Zytotoxizität (TD₅₀ = 83, 105 und 2056 µmol/l in HEK293T-, A2058- bzw. HepG2-Kulturen) und keine Aktivität gegenüber NPP1, PDE, AP oder proteasomalen chymotryptischen/tryptischen/Caspase-ähnlichen Aktivitäten, selbst bei Konzentrationen von 10 µmol/l. Obwohl HA130 zirkulierende LPA-Werte in vivo schnell und wirksam verringert, wenn es Mäusen injiziert wird (463 µg/kg, i.v.), scheint die Wirkung im Fall von S32826 (Katalognr. 189510) nur von kurzer Dauer zu sein.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Zulassungsprüfung (Z)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Albers, H.M.H.G. et al. 2010. J. Med. Chem.53, 4958.
Albers, H.M.H.G. et al. 2010. Proc. Natl. Acad. Sci. USA107, 7257.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable