178501
APT1-Inhibitor, Palmostatin B
The APT1 Inhibitor, palmostatin B controls the biological activity of APT1.
Synonym(e):
APT1-Inhibitor, Palmostatin B, APT1-Inhibitor
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About This Item
Empirische Formel (Hill-System):
C23H36O4
Molekulargewicht:
376.53
UNSPSC-Code:
12352200
Empfohlene Produkte
Qualitätsniveau
Assay
≥95% (HPLC)
Form
solid
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
protect from light
Farbe
off-white
Löslichkeit
DMSO: 100 mg/mL
Versandbedingung
wet ice
Lagertemp.
−20°C
Allgemeine Beschreibung
Ein zellpermeabler Beta-Lacton-Acyl-Proteinthioesterase-1(APT1)-Inhibitor (IC50 = 0,67 µmol/l in einem enzymatischen Assay), der die Ras-Depalmitoylierung in MDCK-Zellen sowohl in vitro als auch in vivo spezifisch blockiert, ohne die Ras-Acylierung zu beeinflussen. Er leitet die markierte Umverteilung von NRas in die Endomembranen (1 µmol/l) ohne nennenswerte Zytotoxizität ein und vermittelt einen Verlust der genauen Steady-State-Lokalisierung von palmitoylierten Ras-Proteinen in derselben Zelllinie. Zu 50 µmol/l zeigt dieser Inhibitor eine teilweise phänotypische Umkehrung in onkogenen HRasG12V-transformierten Fibroblasten. Außerdem zeigt er eine Selektivität für APT1 gegenüber Phospholipase A1, A2, Cβ und D. Seine hemmende Wirkung stimmt mit der APT1-Herunterregulation durch siRNA überein. Auch als 50-mmol/l-Lösung in DMSO erhältlich (Katalognr. 508738).
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Sonstige Hinweise
Dekker, F. und Hedberg, C. 2011. Bioorg. Med. Chem. Lett.19, 1376.
Dekker, F., et al. 2010. Nat. Chem. Biol.6, 449.
Dekker, F., et al. 2010. Nat. Chem. Biol.6, 449.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 2
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
Analysenzertifikate (COA)
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