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SML3496

Sigma-Aldrich

MI-463

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

4-Methyl-5-[[4-[[6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-piperidinyl]methyl]-1H-indole-2-carbonitrile, MI 463, MI463

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C24H23F3N6S
Numero CAS:
Peso molecolare:
484.54
Numero MDL:
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Livello qualitativo

Saggio

≥98% (HPLC)

Forma fisica

powder

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 2 mg/mL, clear

Temperatura di conservazione

-10 to -25°C

Stringa SMILE

N#CC1=CC2=C(C)C(CN3CCC(CC3)NC4=C5C=C(CC(F)(F)F)SC5=NC=N4)=CC=C2N1

Azioni biochim/fisiol

MI-463 is an orally active and potent menin-MLL interaction inhibitor (cell-free IC50 = 15.3 nM against 1 nM FITC-MLL(4-13) peptide) that targets menin MLL-binding site with high affinity (KD = 9.9 nM by ITC). MI-463 selectively inhibits mixed lineage leukemia (MLL) oncogenic fusion-driven cancer progression in cultures (GI50 by MTT = 230 nM vs. >5 μM against murine BMCs with or without MLL-AF9 fusion transformation) and is efficacious against human MLL leukemia MV4;11 tumor growth in mice in vivo (35 mg/kg/day i.p.) and improve the survival of MLL leukemic mice (40-50 mg/kg b.i.d. p.o.).

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable


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