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SML3126

Sigma-Aldrich

BI-2852

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

(3S)-2,3-Dihydro-5-hydroxy-3-[2-[[[[1-[(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-1H-indol-6-yl]methyl]amino]methyl]-1H-indol-3-yl]-1H-isoindol-1-one, (S)-5-Hydroxy-3-(2-(((1-((1-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)-1H-indol-6-yl)methylamino)methyl)-1H-indol-3-yl)isoindolin-1-one, BI 2852, BI2852

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C31H28N6O2
Numero CAS:
2375482-51-0
Peso molecolare:
516.59
Numero MDL:
MFCD32197229
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Livello qualitativo

100

Saggio

≥98% (HPLC)

Stato

powder

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 2 mg/mL, clear

Temperatura di conservazione

2-8°C

Stringa SMILE

O=C1C2=C([C@H](N1)C3=C(NC4=C3C=CC=C4)CNCC5=CC6=C(C=C5)C=CN6CC7=CN(C=N7)C)C=C(C=C2)O

InChI

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

Azioni biochim/fisiol

BI-2852 is RAS inhibitor that binds RAS switch I and II (SI/II) pocket in both the active and inactive forms (GCP-/GDP-bound KD in μM = 0.74/2.0 (KRAS-G12D), 7.5/1.1 (KRAS), 0.57/2.5 (HRAS), 1.3/8.3 (NRAS)). BI-2852 inhibits RAS-mediated signaling and proliferation of KRAS-G12C-bearing NCI-H358 lung cancer cells (EGF-induced pERK IC50 = 5.8 μM; GI50 = 6.7 μM in soft agar with low serum) by blocking KRAS interactions with GEF SOS1 (GDP-bound G12C/G12D IC50 = 450/260 nM, GTP-bound Wt/G12C/G12D IC50 = 490/360/490 nM) and effectors CRAF (GTP-bound Wt/G12C/G12D IC50 = 1740/80/770 nM) and PI3Kα (GTP-bound Wt/G12C/G12D IC50 = 250/100/500 nM).
RAS switch I and II (SI/II) pocket-targeting inhibitor against RAS-mediated signaling and proliferation by blocking KRAS interactions with GEF and effectors.

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable

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Dirk Kessler et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 116(32), 15823-15829 (2019-07-25)
The 3 human RAS genes, KRAS, NRAS, and HRAS, encode 4 different RAS proteins which belong to the protein family of small GTPases that function as binary molecular switches involved in cell signaling. Activating mutations in RAS are among the
The small molecule BI-2852 induces a nonfunctional dimer of KRAS.
Timothy H Tran et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 117(7), 3363-3364 (2020-02-13)
Reply to Tran et al.: Dimeric KRAS protein-protein interaction stabilizers.
Dirk Kessler et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 117(7), 3365-3367 (2020-02-13)

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