SML2662
SPA70
≥98% (HPLC)
Sinonimo/i:
1-(2,5-Dimethoxyphenyl)-4-[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]sulfonyl]-5-methyl-1H-12,3-triazole, LC-1
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About This Item
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Saggio
≥98% (HPLC)
Forma fisica
powder
Colore
white to beige
Solubilità
DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)
Temperatura di conservazione
2-8°C
Azioni biochim/fisiol
SPA70 is a cell penetrant, potent and highly selective human pregnane X receptor (hPXR) antagonist that inhibits hPXR in humanized mouse models. It inhibits hPXR-mediated drug metabolism in in primary human hepatocytes and in mouse models.
Codice della classe di stoccaggio
11 - Combustible Solids
Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)
WGK 3
Punto d’infiammabilità (°F)
Not applicable
Punto d’infiammabilità (°C)
Not applicable
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Drug discovery today, 24(3), 906-915 (2019-02-08)
The pregnane X receptor (PXR) and the constitutive androstane receptor (CAR) are ligand-activated nuclear receptors (NRs) that are notorious for their role in drug metabolism, causing unintended drug-drug interactions and decreasing drug efficacy. They control the xenobiotic detoxification system by
Nature communications, 8(1), 741-741 (2017-10-01)
Many drugs bind to and activate human pregnane X receptor (hPXR) to upregulate drug-metabolizing enzymes, resulting in decreased drug efficacy and increased resistance. This suggests that hPXR antagonists have therapeutic value. Here we report that SPA70 is a potent and
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