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Sigma-Aldrich

Tpl2 Kinase Inhibitor

The Tpl2 Kinase Inhibitor, also referenced under CAS 871307-18-5, controls the biological activity of Tpl2 Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Sinonimo/i:

Tpl2 Kinase Inhibitor, 4-(3-Chloro-4-fluorophenylamino)-6-(pyridin-3-yl-methylamino)-3-cyano-[1,7]-naphthyridine

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C21H14ClFN6
Numero CAS:
871307-18-5
Peso molecolare:
404.83
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Livello qualitativo

100

Saggio

≥95% (HPLC)

Forma fisica

solid

Produttore/marchio commerciale

Calbiochem®

Condizioni di stoccaggio

OK to freeze
protect from light

Colore

yellow

Solubilità

DMSO: 10 mg/mL

Condizioni di spedizione

ambient

Temperatura di conservazione

−20°C

InChI

1S/C21H14ClFN6/c22-17-6-15(3-4-18(17)23)29-21-14(8-24)11-26-19-12-28-20(7-16(19)21)27-10-13-2-1-5-25-9-13/h1-7,9,11-12H,10H2,(H,26,29)(H,27,28)
NMEUKWOOQOHUNA-UHFFFAOYSA-N

Descrizione generale

A cell-permeable naphthyridine compound that acts as a potent, reversible, and ATP-competitive inhibitor of Tpl2 kinase (IC50 = 50 nM). Displays significant selectivity over other related kinases (IC50 = 5, >40, 110, 180, >400 and >400 µM for EGFR, MEK, MK2, p38, Src, and PKC, respectively). Shown to inhibit LPS-induced TNF-α production both from primary human monocytes and in whole blood (IC50 = 700 nM and 8.5 µM, respectively).

Azioni biochim/fisiol

Cell permeable: yes
Primary Target
Tpl2 Kinase
Product competes with ATP.
Reversible: yes
Target IC50: 50 nM against Tpl2 kinase

Confezionamento

Packaged under inert gas

Attenzione

Toxicity: Irritant (B)

Ricostituzione

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Altre note

Gavrin, L.K., et al. 2005. Bioorg. Med. Chem. Lett.15, 5288.

Note legali

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Pittogrammi

Exclamation mark
GHS07

Avvertenze

Warning

Indicazioni di pericolo

H315,H319

Classi di pericolo

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 2

Certificati d'analisi (COA)

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Kara D Wyatt et al.
PloS one, 17(1), e0262832-e0262832 (2022-01-21)
Tumor progression locus 2 (Tpl2) is a serine/threonine kinase that regulates the expression of inflammatory mediators in response to Toll-like receptors (TLR) and cytokine receptors. Global ablation of Tpl2 leads to severe disease in response to influenza A virus (IAV)
Aikaterini Nanou et al.
Cell reports, 35(8), 109168-109168 (2021-05-27)
Increased vascular permeability and leakage are hallmarks of several pathologies and determine disease progression and severity by facilitating inflammatory/metastatic cell infiltration. Using tissue-specific genetic ablation in endothelial cells, we have investigated in vivo the role of Tumor progression locus 2 (Tpl2)

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