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219503

Sigma-Aldrich

Cdk4 Inhibitor V

The Cdk4 Inhibitor V, also referenced under CAS 943746-57-4, controls the biological activity of Cdk4. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Sinonimo/i:

Cdk4 Inhibitor V, 4-(((4-Hydroxy-5-propoxy-pyridin-2-ylmethyl)-amino)-methylene)-6-iodo-4H-isoquinoline-1,3-dione

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C19H18IN3O4
Numero CAS:
Peso molecolare:
479.27
Numero MDL:
Codice UNSPSC:
12352200

Livello qualitativo

Saggio

≥98% (HPLC)

Forma fisica

powder

Produttore/marchio commerciale

Calbiochem®

Condizioni di stoccaggio

OK to freeze
protect from light

Colore

caramel

Solubilità

DMSO: 50 mg/mL

Condizioni di spedizione

ambient

Temperatura di conservazione

2-8°C

Stringa SMILE

O=C(/C1=C\NCC2=CC(O)=C(OCCC)C=N2)NC(C3=C1C=C(I)C=C3)=O

Descrizione generale

A cell-permeable and metabolically stable (t1/2 >30 min at 37 °C in rat liver microsomes stability assays) pyridinylmethylamino-isoquinoline dione that acts as a potent, ATP-binding site-targeting Cdk4/D1 inhibitor (IC50 = 30 nM) and an effective antiproliferative agent against HCT116 and MCF-7 cancer cells (IC50 = 0.73 and 0.88 µM, respectively), affecting Cdk2/E and Cdk1/B only at much higher concentrations (IC50 = 1.6 and 25.3 µM, respectively).
A cell-permeable and metabolically stable (t1/2 >30 min at 37 °C in the presence of rat liver microsomes, NADPH, and UDPGA) pyridinylmethylamino-isoquinoline dione that acts as a potent, ATP-binding site-targeting inhibitor against Cdk4/D1 kinase activity (IC50 = 30 nM in cell-free Rb c-terminal fragment phosphorylation assays) and an effective antiproliferative agent against HCT116 colorectal and MCF-7 breast cancer cultures (IC50 = 0.73 and 0.88 µM, respectively), while affecting Cdk2/E and Cdk1/B kinase activities only at much higher concentrations (IC50 = 1.6 and 25.3 µM, respectively).

Confezionamento

Packaged under inert gas

Attenzione

Toxicity: Regulatory Review (Z)

Ricostituzione

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.

Altre note

Tsou, H.R., et al. 2009. J. Med. Chem.52, 2289.

Note legali

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 2

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable


Certificati d'analisi (COA)

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