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SML2774

Sigma-Aldrich

KDOAM25 hydrochloride hydrate

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

2-[[[2-[2-(Dimethylamino)ethyl-ethyl-amino]-2-oxidanylidene-ethyl]amino]methyl]pyridine-4-carboxamide hydrochloride hydrate, 2-[[[2-[2-(Dimethylamino)ethyl-ethylamino]-2-oxoethyl]amino]methyl]pyridine-4-carboxamide hydrochloride hydrate, KDOAM-25 hydrochloride hydrate

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C15H25N5O2 · xHCl · yH2O
Poids moléculaire :
307.39 (anhydrous free base basis)
Numéro MDL:
Code UNSPSC :
12352200

Niveau de qualité

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Conditions de stockage

desiccated

Couleur

white to beige

Solubilité

H2O: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

−20°C

Actions biochimiques/physiologiques

KDOAM25 is a selective inihbitor of the KDM5 family histone demethylases JARID1A, JARID1B, JARID1C and JARID1D with IC50 values < 60 nM. JARID1A and JARID1B are independently overexpressed in some cancers with JARID1B (KDM5B, PLU1) also identified as a potential oncogene, a repressor of tumour repressor genes. JARID1C (KDM5C) and JARID1D (KDM5D) are located on the X- and Y-chromosomes respectively. KDOAM25′s closest off-target is JMJD2C (selectivity >400 fold). It shows no activity on other tested 2-OG family members, including FIH, NO66, MINA53 and PHD2. KDOAM25 is active in cells.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable


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Anthony Tumber et al.
Cell chemical biology, 24(3), 371-380 (2017-03-07)
Methylation of lysine residues on histone tail is a dynamic epigenetic modification that plays a key role in chromatin structure and gene regulation. Members of the KDM5 (also known as JARID1) sub-family are 2-oxoglutarate (2-OG) and Fe2+-dependent oxygenases acting as
Simone Pippa et al.
Molecules (Basel, Switzerland), 24(9) (2019-05-08)
Background: KDM5 enzymes are H3K4 specific histone demethylases involved in transcriptional regulation and DNA repair. These proteins are overexpressed in different kinds of cancer, including breast, prostate and bladder carcinomas, with positive effects on cancer proliferation and chemoresistance. For these

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