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Merck
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SML1857

Sigma-Aldrich

LRE1

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

6-Chloro-N4-cyclopropyl-N4-(2-thienylmethyl)-2,4-pyrimidinediamine, RU-0204277

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C12H13ClN4S
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
280.78
Numéro MDL:
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 10 mg/mL, clear

Température de stockage

2-8°C

Chaîne SMILES 

ClC1=CC(N(C2CC2)CC3=CC=CS3)=NC(N)=N1

Actions biochimiques/physiologiques

LRE1 is a selective allosteric inhibitor of soluble adenylyl cyclase (sAC), a ubiquitously expressed, essential component of cAMP-signaling. In contrast to G-protein-regulated transmembrane adenylyl cyclase, soluble adenylyl cyclase is directly activated by calcium and carbonate, and is dispersed throughout the cell cytoplasm. LRE1 was found to bind to the bicarbonate activator binding site. It inhibited cAMP accumulation in 4-4 cells with an IC50 of 11 μM, similar to that of KH7 and without its cellular toxicity.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3


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Lavoisier Ramos-Espiritu et al.
Nature chemical biology, 12(10), 838-844 (2016-08-23)
The prototypical second messenger cAMP regulates a wide variety of physiological processes. It can simultaneously mediate diverse functions by acting locally in independently regulated microdomains. In mammalian cells, two types of adenylyl cyclase generate cAMP: G-protein-regulated transmembrane adenylyl cyclases and

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