565835

3AC

≥98% (1H-NMR), solid, SHIP1 inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): SHIP1-Inhibitor, 3AC, Calbiochem, 3α-Aminocholestan, SH2-Domäne-enthaltende Inositol 5ʹ-Phosphatase 1 (SHIP1) Inhibitor, 3AC
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₇H₄₉N
• Molekulargewicht: 387.68
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: SHIP1-Inhibitor, 3AC, Calbiochem, The SHIP1 Inhibitor, 3AC controls the biological activity of SHIP1. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (¹H-NMR)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze
• Farbe: white
• Löslichkeit: ethanol: 100 mg/mL; DMSO: insoluble
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Steroidverbindung, die selektiv die SHIP1′ Polyphosphatase-Aktivität gegenüber PI(3,4,5)P3 (IC₅₀ = 10 µM), aber nicht die SHIP2 5′ oder PTEN′ Polyphosphatase-Aktivität gegenüber PI(3,4,5)P3 (IC₅₀ >1 mM) hemmt. Hemmt wirksam sowohl die SHIP1-vermittelte Immunantwort in vitro und in vivo als auch das SHIP1-abhängige Überleben von Krebszellen. Der SHIP2-Inhibitor AS1938909 ist ebenfalls erhältlich (Kat.-Nr. 565840).

Eine zellpermeable Steroidverbindung, die selektiv die SHIP1-, aber nicht die SHIP2-katalysierte PI(3,4,5)P3-zu-PI(3,4)P2-Deposphorylierung hemmt (IC₅₀ = 10 µM bzw. >1 mM), während sie wenig Aktivität gegen die PTEN-katalysierte PI(3,4,5)P3-zu-PI(4,5)P2-Umwandlung zeigt (IC₅₀ >1 mM). 3AC In-vivo-Behandlung (2,292 umol/200 µl/Maus/Tag i.p. für 7 Tage) steigert Berichten zufolge sowohl die Granulozytenproduktion im peripheren Blut (um das 4- bis 5-fache) als auch die GVHD- (graft-versus-host disease) unterdrückende Mac1⁺Gr1⁺ MIR (myeloide immunregulatorische) Zellpopulation in lymphatischem Gewebe (um das 5,55- und 11,53-fache in der Milz bzw. in den Lymphknoten), was zu einer Beeinträchtigung der allogenen T-Zell-Antwort der Splenozyten in MLR-Tests (Mixed Leukocyte/Lymphozyte Reaction) führt (um ≥95%). In ähnlicher Weise verlieren 3AC-behandelte (9,4 µM; 24 Stunden) primäre humane PBMCs ihre Fähigkeit, eine allogene T-Zell-Reaktion in MLR-Tests auszulösen (um 74,5 %). Darüber hinaus wurde bei Mäusen, die 3AC (2,292 umol/200 µl/Maus/Tag i.p. für 7 Tage) erhielten, nach subletaler Bestrahlung (550 Rads) eine schnellere Erholung der Blutzellen beobachtet. Hemmt selektiv das Wachstum und Überleben der SHIP1-abhängigen humanen KG-1- und murinen C1498-Linien der myeloischen Leukämie (IC₅₀ = 11,5 µM), nicht aber die SHIP1-negativen humanen CML-Linien K562 und Osteosarkom MG63. Der SHIP2-Inhibitor AS1938909 ist ebenfalls erhältlich (Kat.-Nr. 565840).

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Brooks, R., et al. 2010. J. Immunol.184, 3582.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable