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γ-Sekretase-Inhibitor X

≥90% (HPLC), liquid, γ-secretase inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): InSolution γ-Sekretase-Inhibitor X, L-685,458, {1S-Benzyl-4R-[1-(1S-carbamoyl-2-phenethylcarbamoyl)-1S-3-methylbutylcarbamoyl]-2R-hydroxy-5-phenylpentyl}carbamidsäure tert-butylester
• Empirische Formel (Hill-System): C₃₉H₅₂N₄O₆
• Molekulargewicht: 672.85
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.54

Eigenschaften

• product name: γ-Sekretase-Inhibitor X, InSolution, ≥90%, 1 mM
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥90% (HPLC)
• Form: liquid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated; protect from light
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeables Hydroxyethyl-Dipeptid-Isoster, das als hochspezifischer und potenter Inhibitor der γ;-Sekretase wirkt (Aβ;_gesamt IC₅₀ = 17 nM, Aβ;₄₀ IC₅₀ = 48 nM und Aβ;₄₂ IC₅₀ = 67 nM in SHSY5Y-Zellen mit spβ;A4CTF-Überexpression). Bindet an Presenilin und blockiert die Produktion der intrazellulären Notch-Domäne. Dient als Übergangsstatus-Analogsimulation des katalytischen Zentrums der Aspartylprotease, bietet jedoch eine 100-fach größere Selektivität für γ;-Sekretase als für Cathepsin D.

Ein zellpermeables Hydroxyethyl-Dipeptid-Isoster, das als potenter und hochspezifischer Inhibitor der γ;-Sekretase wirkt (Aβ;gesamt IC₅₀ = 17 nM, Aβ;₄₀ IC₅₀ = 48 nM und Aβ;₄₂ IC₅₀ = 67 nM in SH-SY5Y-Zellen mit spβ;A4CTF-Überexpression). Bindet an Presenilin und blockiert die Produktion der intrazellulären Notch-Domäne. Laut Berichten wird auch die Bildung von ε;CTF blockiert, was eine Akkumulation von α;- und β;CTF bewirkt. Dient als Übergangsstatus-Analogsimulation des katalytischen Zentrums der Aspartylprotease, bietet jedoch eine 100-fach größere Selektivität für γ;-Sekretase als für Cathepsin D.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Aβ;_gesamt

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: Aβ;gesamt 17 nM, Aβ;40 48 nM und Aβ;42 67 nM in SHSY5Y-Zellen mit spβ;A4CTF-Überexpression

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Physikalische Form

Eine 1-mM-Lösung (250 µ;g in 372 µ;l oder 500 µ;g in 744 µ;l) in DMSO.

Rekonstituierung

Nach dem erstmaligen Auftauen in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C).

Sonstige Hinweise

Weidemann, A., et al. 2002. Biochemistry41, 2825.
Doerfler, P., et al. 2001. Proc. Natl. Acad. Sci. USA98, 9312.
Li, Y.M., et al. 2000. Proc. Natl. Acad. Sci. USA97, 6138.
Shearman, M.S., et al. 2000. Biochemistry39, 8698.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 10 - Combustible liquids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): 188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)
• Flammpunkt (°C): 87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)