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Merck

559389

Sigma-Aldrich

SB 203580

≥98% (HPLC), film (Thin), p38 MAP kinase inhibitor, Calbiochem®

Synonym(e):

SB 203580, 4-(4-Fluorphenyl)-2-(4-methylsulfinylphenyl)-5-(4-pyridyl)1H-imidazol, p38 MAP-Kinase-Inhibitor XVI

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise


About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C21H16FN3OS
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
377.43
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

product name

SB 203580, SB 203580, CAS 152121-47-6, is a highly specific, potent, cell-permeable, selective, reversible, and ATP-competitive inhibitor of p38 MAP kinase (IC₅₀ = 34 nM in vitro, 600 nM in cells).

Qualitätsniveau

Assay

≥98% (HPLC)

Form

film (Thin)

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Löslichkeit

DMSO: 30 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

−20°C

InChI

1S/C21H16FN3OS/c1-27(26)18-8-4-16(5-9-18)21-24-19(14-2-6-17(22)7-3-14)20(25-21)15-10-12-23-13-11-15/h2-13H,1H3,(H,24,25)

InChIKey

CDMGBJANTYXAIV-UHFFFAOYSA-N

Allgemeine Beschreibung

Reduziert die durch Epirubicin induzierte Zellverletzung und Caspase-3/7-Aktivität. Ein hochspezifischer, potenter, zellpermeabler, selektiver, reversibler und um ATP konkurrierender Inhibitor der p38-Kinase (IC50 = 34 nM in-vitro, 600 nM in Zellen). Auch als reaktivierende Kinase (RK) und CSBP (Cytokinsynthetische, antiinflammatorisches, arzneimittelbindendes Protein) bekannt. Keine signifikante Hemmung der JNK- oder p42-MAP-Kinase auch bei 100 µ;M. Hemmt die IL-1- und TNF-α;-Produktion von LPS-stimulierten menschlichen Monozyten und die menschliche Monozyten-Zelllinie THP-1 (IC50 = 50-100 nM). SB 203580 ist auch ein wirksamer Inhibitor der inflammatorischen Zytokinproduktion in-vivo bei Mäusen und Ratten.
Reduziert die durch Epirubicin induzierte Zellverletzung und Caspase-3/7-Aktivität. Ein hochspezifischer, potenter, zellpermeabler, selektiver, reversibler und um ATP konkurrierender Inhibitor der p38-MAP-Kinase (IC50 = 34 nM in-vitro, 600 nM in Zellen). Keine signifikante Hemmung der JNK- und p42-MAP-Kinase bei 100 µ;M. Hemmt die IL-1- und TNF-α;-Produktion von LPS-stimulierten menschlichen Monozyten und die menschliche Monozyten-Zelllinie THP-1 (IC50 = 50-100 nM). Hemmt die durch das knochenmorphogenetische Protein-2 induzierte Neuritenwachstum in PC12-Zellen. Hemmt auch die durch Kollagen verursachte Plättchenaggregation (IC50 = 0,2-1,0 µ;M) oder das Thromboxananalog U-46619 (Best.-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-538944&;#124;[/islink]">;538944<;/A>;). Eine 1 mg/ml-Lösung von SB 203580 (Best.-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-559398&;#124;[/islink]">;559398<;/A>;) in wasserfreiem DMSO ist ebenfalls erhältlich.

Biochem./physiol. Wirkung

Produkt konkurriert mit ATP.
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: 34 nM gegen p38 MAP-Kinase in-vitro, 600 nM in Zellen; 50-100 nM gegen IL-1 und TNF-α;-Produktion von LPS-stimulierten menschlichen Monozyten und der menschlichen Monozyten-Zelllinie THP-1; 0,2-1,0 µ;M gegen die durch Kollagen verursachte Plättchenaggregation

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Sonstige Hinweise

Yamada. T., et al. 2012. Free Radic. Biol. Med. (In press)
Powell, D.J., et al. 2003. Mol. Cell Biol.23, 7794.
Davies, S.P., et al. 2000. Biochem. J.351, 95.
Iwasaki, S., et al. 1999. J. Biol. Chem.274, 26503.
Gallagher, T.F., et al. 1997. Bioorg. Med. Chem. 5, 49.
LoGrasso, P.V., et al. 1997. Biochem. 36, 10422.
Hazzalin, C.A., et al. 1996. Curr. Biol.6, 1028.
Kramer, R.M., et al. 1996. J. Biol. Chem.271, 27723.
Saklatvala, J., et al. 1996. J. Biol. Chem. 271, 6586.
Cuenda, A., et al. 1995. FEBS Lett.364, 229.
Gallagher, T.F., et al. 1995. Bioorg. Med. Chem. Lett. 5, 1171.
Lee, J.C., et al. 1994. Nature 372, 739.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Piktogramme

Exclamation mark

Signalwort

Warning

H-Sätze

Gefahreneinstufungen

Acute Tox. 4 Oral

Lagerklassenschlüssel

13 - Non Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


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