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PP1-Analogon II, 1NM-PP1

PP1 Analog II, CAS 221244-14-0, is a cell-permeable PP1 analog that acts as a potent, reversible, selective, ATP-competitive inhibitor of mutant over wild-type kinases.

• Synonym(e): PP1-Analogon II, 1NM-PP1
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₀H₂₁N₅
• CAS-Nummer: 221244-14-0
• Molekulargewicht: 331.41
• UNSPSC-Code: 12352202
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 5 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C20H21N5/c1-20(2,3)25-19-17(18(21)22-12-23-19)16(24-25)11-14-9-6-8-13-7-4-5-10-15(13)14/h4-10,12H,11H2,1-3H3,(H2,21,22,23)
• InChIKey: GDQXJQSQYMMKRA-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeables und reversibles PP1-Analog (Katalog-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-529579&;#124;[/islink]">;529579<;/A>;), das als potenter und selektiver, mit ATP konkurrierender Inhibitor von mutierten Kinasen gegenüber dem Wildtyp wirkt (IC₅₀ = 3,2 nM für T339G, c-Fyn-as1 vs. 1,0 µ;M für c-Fyn; 4,3 nM für I338G, v-src-as1 vs. 28 µ;M für v-src; 5 nM für F80G, CDK2-as1 vs. 29 µ;M für CDK2; 8 nM für F89G, CAMK IIα;-as1 vs. 24 µ;M für CAMKII; 120 nM für T315A, c-Abl-as2 vs. 3,4 µ;M für c-Abl). Aktiviert nachweislich Mutationen der Transmembrankinase Ire1. Auch als 10-mM-Lösung in DMSO verfügbar (Katalog-Nr. <;A href=" http://www.emdmillipore.com/products/EMD_BIO-529606">;529606<;/A>;).

Ein zellpermeables und reversibles PP1-Analog (Katalog-Nr. 529579), das als potenter, selektiver und mit ATP konkurrierender Inhibitor von mutierten Kinasen im Vergleich zur entsprechenden Wildtyp-Kinase wirkt (IC₅₀ = 3,2 nM für T339G, c-Fyn-as1 vs. 1,0 µ;M für c-Fyn; 4,3 nM für I338G, v-src-as1 vs. 28 µ;M für v-src; 5 nM für F80G, CDK2-as1 vs. 29 µ;M für CDK2; 8 nM für F89G, CAMK IIα;-as1 vs. 24 µ;M für CAMKII; 120 nM für T315A, c-Abl-as2 vs. 3,4 µ;M für c-Abl). Aktiviert nachweislich Mutationen der Transmembrankinase Ire1.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
T339G

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 3,2 nM für T339G, c-Fyn-as1 vs. 1,0 µ;M für c-Fyn; 4,3 nM für I338G, v-src-as1 vs. 28 µ;M für v-src; 5 nM für F80G, CDK2-as1 vs. 29 µ;M für CDK2; 8 nM für F89G, CAMK IIα;-as1 vs. 24 µ;M für CAMKII; 120 nM für T315A, c-Abl-as2 vs.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Ira, G., et al. 2004. Nature431, 1011.
Papa, F.R., et al. 2003. Science302, 1533.
Bishop, A.C., et al. 2000. Nature407, 395.
Weiss, E.L., et al. 2000. Nat. Cell Biol.2, 677.
Bishop, A.C., et al. 1999. J. Am. Chem. Soc.121, 627.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1