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INDY

• Synonym(e): INDY, (1Z)-1-(3-ethyl-5-hydroxy-2(3H)-benzothiazoyliden)-2-propanon, dualer Dyrk/Clk-Inhibitor
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₂H₁₃NO₂S
• CAS-Nummer: 1169755-45-6
• Molekulargewicht: 235.30
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Assay: ≥98% (HPLC)
• Qualitätsniveau: 100
• Form: powder
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: off-white
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine Benzothiazol-Verbindung, die als ATP-kompetitiver Dyrk-Inhibitor (IC₅₀ = 0,24 µ;M und 0,23 µ;M für Dyrk1A bzw. Dyrk1B) fungiert und bei einem In-vitro-Screening-Assay eine >;90%ige Hemmung von DYRK2, DYRK3, CLK1, CLK4, Caseinkinase 1 (CSNK1D), PIM1 und einem Panel von 66 Kinasen bewirkt. Anders als Harmin – ein anderer starker Dyrk-Inhibitor – zeigt diese Verbindung keine Wirkung auf die MAOA-Aktivität. Schwächt nachweislich die Substrat-Phosphorylierung des Tau-Proteins an Thr212 in COS7-Zellen dosisabhängig von 30 µ;M zu 3 µ;M und verbessert die hemmende Wirkung von Dyrk1A auf die durch das NFAT-Response-Element vermittelte Calcineurin/NFAT-Signalisierung in HEK293-Zellen. Darüber hinaus hat ihr Prodrug proINDY mit der Überexpression von Dyrk1A in Zusammenhang stehende Entwicklungsdefekte in einem Xenopus-Embryomodell bei 2,5 µ;M in-vivo ohne ersichtliche Toxizität reversiert.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sonstige Hinweise

Ogawa, Y., et al. 2010. Nat Commun1, 1.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable