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C646

≥99% (sum of isomers, HPLC), solid, histone acetyltransferase p300 inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): Histon-Acetyltransferase p300-Inhibitor, C646, 4-(4-{[5-(4,5-dimethyl-2-nitrophenyl)furan-2-yl]methyliden}-3-methyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)benzoesäure, p300/CBP-Inhibitor IV, Histon-Acetyltransferase-Inhibitor V, HAT-Inhibitor V
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₄H₁₉N₃O₆
• CAS-Nummer: 328968-36-1
• Molekulargewicht: 445.42
• MDL-Nummer: MFCD01784780
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: Histon-Acetyltransferase p300-Inhibitor, C646, Histone Acetyltransferase p300 Inhibitor, C646, CAS 328968-36-1, is a cell-permeable, reversible inhibitor of p300/CBP HAT (Ki = 400 nM). Competes with acetyl-CoA for the p300 Lys-CoA binding pocket.
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥99% (sum of isomers, HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: brick red
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C24H19N3O6/c1-13-10-20(21(27(31)32)11-14(13)2)22-9-8-18(33-22)12-19-15(3)25-26(23(19)28)17-6-4-16(5-7-17)24(29)30/h4-12H,1-3H3,(H,29,30)/b19-12-
• InChIKey: HEKJYZZSCQBJGB-UNOMPAQXSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein reversibler, zellpermeabler Inhibitor von Pyrazolon p300/CBP HAT (K_i = 400 nM), der mit Acetyl-CoA um die p300-Lys-CoA-Bindungstasche konkurriert. Diese Verbindung bewirkt 86 % Hemmung gegen p300 bei 10 nM, aber weniger als 10 % Hemmung gegen Serotonin-N-Acetyltransferase, PCAF-Histon acetyltransferase, GCN5-Histonacetyletransferase, Rtt109-Histonacetyletransferase, Sas-Histonacetyltransferase und MOZ-Histonacetyltransferase in einem chemischen Screening-Assay. Die Behandlung von C3H 10T1/2-Mausfibroblasten mit 25 µ;M der Verbindung erbrachte eine hemmende Wirkung gegen basale und TSA-induzierbare Acetylierung der Histone H3 und H4. Hemmt nachweislich auch das menschliche Zellwachstum in den Krebszelllinien des Melanoms und kleinzelligen Lungenkarzinoms (NSCL) bei 10 µ;M mit ähnlicher oder höherer Potenz wie der peptidbasierte Bisubstrat-p300/CBP-HAT-Inhibitor Lys-CoA-Tat bei 25 µ;M.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Bowers, EM., et al. 2010. Chem Biol17, 471.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable