361559
GSK-3-Inhibitor XVI
GSK-3 Inhibitor XVI - CAS 252917-06-9, is a cell-permeable, potent, ATP-competitive, and highly selective GSK-3 inhibitor (IC₅₀ = 10 and 6.7 nM against GSK-3α and GSK-3β, respectively).
Synonym(e):
GSK-3-Inhibitor XVI, 6-(2-(4-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-methyl-1H-imidazol-2-yl)-pyrimidin-2-ylamino)ethyl-amino)-Nicotinonitril, CHIR99021
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About This Item
Empirische Formel (Hill-System):
C22H18Cl2N8
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
465.34
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.28
Empfohlene Produkte
Qualitätsniveau
Assay
≥97% (HPLC)
Form
solid
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
protect from light
Farbe
light beige
Löslichkeit
DMSO: 5 mg/mL
Versandbedingung
ambient
Lagertemp.
2-8°C
InChI
1S/C22H18Cl2N8/c1-13-10-29-21(31-13)17-12-30-22(32-20(17)16-4-3-15(23)8-18(16)24)27-7-6-26-19-5-2-14(9-25)11-28-19/h2-5,8,10-12H,6-7H2,1H3,(H,26,28)(H,29,31)(H,27,30,32)
InChIKey
AQGNHMOJWBZFQQ-UHFFFAOYSA-N
Allgemeine Beschreibung
Eine zellpermeable Aminopyrimidin-Verbindung, die als hochwirksamer, potenter, ATP-kompetitiver und stark selektiver GSK-3-Inhibitor wirkt (IC50 = 10 und 6,7 nM gegen GSK-3α bzw. GSK-3β). CHIR99021 zeigt geringe oder keine Wirkung auf 46 andere Enzyme (IC50 >8,8 µM gegen 20 Kinasen und Ki ≥5 µM gegen 23 Nicht-Kinase-Enzyme) und nur eine schwache Bindung an 22 pharmakologisch relevante Rezeptoren (Kd ~4 µM). CHIR99021 ist oral verfügbar und verbessert nachweislich sowie auf effektive Weise den Glukosestoffwechsel in Typ-2-Diabetesmodellen in vivo bei Mäusen und Ratten.
Eine zellpermeable Aminopyrimidin-Verbindung, die als hochwirksamer, potenter, ATP-kompetitiver und stark selektiver GSK-3-Inhibitor wirkt (IC50 = 10 und 6,7 nM gegen GSK-3α bzw. GSK-3β). Zeigt geringe oder keine Wirkung auf 46 andere Enzyme (IC50 >8,8 µM gegen 20 Kinasen und Ki ≥5 µM gegen 23 Nicht-Kinase-Enzyme) und nur eine schwache Bindung an 22 pharmakologisch relevante Rezeptoren (Kd ~4 µM). Diese Verbindung ist oral verfügbar und verbessert nachweislich sowie auf effektive Weise den Glukosestoffwechsel in Typ-2-Diabetesmodellen in vivo bei Mäusen und Ratten. Verfügbar auch als 25-mM-Lösung in DMSO (Best.- Nr. 361571).
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Gesundheitsschädlich (C)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstituierung in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Mussmann, R., et al. 2007. J. Biol. Chem.282, 12030.
Ring, D.B., et al. 2003. Diabetes52, 588.
Bennett, C.N., et al. 2002. J. Biol. Chem.277, 30998.
Cline, G.W., et al. 2002. Diabetes51, 2903.
Ring, D.B., et al. 2003. Diabetes52, 588.
Bennett, C.N., et al. 2002. J. Biol. Chem.277, 30998.
Cline, G.W., et al. 2002. Diabetes51, 2903.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Signalwort
Warning
H-Sätze
Gefahreneinstufungen
Acute Tox. 4 Oral
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
Flammpunkt (°F)
No data available
Flammpunkt (°C)
No data available
Analysenzertifikate (COA)
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